癌症治疗的精准化时代，靶向药物正以前所未有的速度改变患者命运。塞尔帕替尼（Selpercatinib）作为针对RET基因突变或融合的“精准导弹”，通过特异性阻断异常激活的RET通路，在肺癌、甲状腺癌等领域展现出革命性疗效，为携带RET驱动基因的患者提供了生存与生活质量的双重突破。

　　塞尔帕替尼的核心机制在于精准抑制RET蛋白的突变或融合体。当RET基因发生融合（如KIF5B-RET、NCOA4-RET）或突变（如M918T）时，其激酶活性失控，驱动细胞恶性转化。塞尔帕替尼通过高亲和力结合异常RET蛋白，阻断下游信号传导，抑制肿瘤生长并诱导凋亡。其独特的分子设计使其对野生型RET及其他激酶影响极小，从而降低脱靶毒性，实现“精准打击”。

　　临床适用场景涵盖三大癌种：1.RET融合阳性NSCLC：在LIBRETTO-001研究中，未经治患者的ORR高达85%，中位缓解持续时间（mDoR）未达，颅内病灶控制率81.8%，显著改善脑转移预后。2.晚期RET突变MTC：ORR达68%，mPFS超22个月，填补了该领域长期缺乏有效靶向药物的空白。3.放射性碘难治的RET融合甲状腺癌：ORR达76%，中位持续缓解时间（DOR）19.3个月，为患者避免激进手术或姑息治疗。

　　用药需规范：口服胶囊，每日两次，体重≥50kg者每次160mg，＜50kg者每次120mg，间隔12小时。可与或不与食物同服。常见不良反应包括腹泻、疲劳、高血压等，多数为轻中度。需监测肝功能及QT间期延长风险，严重不良反应需暂停或减量。特殊人群（如儿童、肝损患者）需调整剂量。

　　与其他药物对比，塞尔帕替尼展现独特优势：1.对比化疗：在NSCLC中，塞尔帕替尼的mPFS（16个月）远超化疗（4-6个月），且生活质量更佳。2.对比普拉替尼：尽管两者均为RET抑制剂，塞尔帕替尼在颅内病灶控制率（87%vs 56%）及长期生存数据上更具优势。3.对比免疫治疗：对免疫检查点抑制剂耐药的RET阳性患者，塞尔帕替尼仍可发挥关键作用。

　　实际案例凸显其临床价值：一名61岁甲状腺癌患者，携带NCOA4-RET融合，传统治疗无效后，塞尔帕替尼使其肿瘤缩小72%，症状消失，重返工作。另一例儿童MTC患者，在多线治疗失败后，塞尔帕替尼控制病情长达4年，避免手术风险。

　　塞尔帕替尼的精准靶向策略，不仅颠覆了RET驱动癌症的治疗范式，更通过高效颅内疗效和长期生存数据，为患者带来了前所未有的希望，成为肿瘤精准医疗的重要里程碑。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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