在多种癌症类型中，RET基因的改变被认为是关键的驱动因素，包括非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和其他甲状腺癌。塞普替尼作为一种强效、高选择性的RET酪氨酸激酶抑制剂，能够有效地抑制RET融合和突变蛋白的活性，从而阻断肿瘤细胞的增殖和生存信号。

　　LIBRETTO-001临床试验数据显示，在RET融合阳性非小细胞肺癌患者中，塞普替尼治疗的客观缓解率达到85%，其中完全缓解率为6%，部分缓解率为79%。在既往接受过铂类化疗的患者中，中位缓解持续时间达到20.3个月，显示出持久的治疗效果。对于RET突变甲状腺髓样癌患者，客观缓解率达到73%，其中完全缓解率为11%。

　　临床案例中，一位54岁女性患者确诊为RET融合阳性非小细胞肺癌伴多发脑转移，在经历化疗和免疫治疗后疾病进展。开始塞普替尼160毫克每日两次治疗后，第6周影像学评估显示肺部原发灶缩小52%，脑转移灶明显减少，治疗12周时达到部分缓解，神经系统症状完全消失，生活质量显著改善。

　　与多激酶抑制剂相比，塞普替尼对RET靶点具有高度选择性，脱靶效应较少，这使其安全性特征更为优越。常见的不良反应包括口干、腹泻、高血压和肝功能异常，大多数为1-2级，可通过对症处理有效管理。药物推荐剂量为160毫克每日两次口服，不受进食影响，应整粒吞服。

　　治疗过程中需要定期监测血压、肝功能电解质和心电图，特别是在治疗初期。对于出现3级及以上不良反应的患者，可能需要调整剂量或暂停治疗。与凡德他尼等多靶点药物相比，塞普替尼的RET抑制活性更强，对RET V804L/M等gatekeeper突变也保持活性。

　　塞普替尼的出现改变了RET驱动肿瘤的治疗格局，为这类患者提供了高效且耐受性良好的靶向治疗选择，标志着RET阳性肿瘤治疗进入精准时代。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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