随着精准医疗的发展,RET基因改变已成为多个癌种的重要治疗靶点,塞普替尼作为专门针对RET融合和突变的首创高选择性抑制剂,其独特之处在于能够强效抑制各种RET改变形式,包括耐药突变。
临床试验结果显示,在既往未接受过治疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中,塞普替尼的客观缓解率达到84%,中位无进展生存期达到22.0个月。对于RET突变甲状腺髓样癌患者,无论既往是否接受过治疗,塞普替尼都显示出显著疗效,总体缓解率达到69%,中位缓解持续时间达到27.6个月。
一位37岁男性患者的治疗经历证明了其临床价值。该患者诊断为RET融合阳性甲状腺乳头状癌伴肺转移,在经历放射性碘治疗和索拉非尼治疗后疾病进展。开始塞普替尼治疗后,第4周甲状腺球蛋白水平开始下降,第8周影像学评估显示肺部转移灶缩小48%,治疗24周时达到部分缓解,肿瘤标志物恢复正常。
在安全性方面,塞普替尼最常见的不良反应包括口干(39%)、高血压(35%)、腹泻(32%)和肝功能异常(28%),但大多数不良反应为轻度至中度,可通过剂量调整和对症处理有效控制。与卡博替尼等多靶点抑制剂相比,塞普替尼的治疗窗更宽,安全性更好。
药物使用方法为160毫克每日两次,间隔约12小时,可与食物同服或空腹服用。治疗前需要进行RET基因检测确认阳性状态,治疗期间需要定期监测血压、肝功能、血电解质和心电图。对于出现QTc间期延长或严重肝损伤的患者,可能需要暂停用药或调整剂量。
塞普替尼的成功研发不仅为RET驱动肿瘤患者提供了新的治疗选择,更重要的是展示了高选择性靶向药物在改善疗效和安全性方面的优势,为肿瘤精准治疗树立了新的标杆。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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