肺癌是全球范围内致死率最高的恶性肿瘤之一，其中非小细胞肺癌占所有病例的85%左右。在分子靶向治疗时代，针对ALK基因重排的抑制剂已成为重要治疗手段。劳拉替尼作为第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂，凭借其强大的中枢神经系统穿透能力和广谱抗耐药突变活性，成为ALK阳性非小细胞肺癌治疗链条中的关键一环。劳拉替尼不仅能有效抑制经典ALK融合蛋白，还可对抗因先前使用第一代或第二代抑制剂而产生的多种耐药突变，如G1202R、L1196M等，从而为晚期患者提供新的治疗希望。

　　劳拉替尼适用于ALK或ROS1基因重排阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，尤其适用于已接受过其他ALK抑制剂治疗并出现疾病进展者。其药理优势在于高度脂溶性和小分子结构，使其能够有效穿过血脑屏障，在脑脊液中达到具有治疗意义的药物浓度。临床研究显示，在基线存在脑转移的患者中，劳拉替尼的颅内客观缓解率达到66%，完全颅内缓解率为21%，显著优于前两代药物。在一项纳入215例经治患者的II期试验中，总体客观缓解率为48%，中位缓解持续时间为11.1个月，中位无进展生存期为9.9个月。

　　该药物推荐剂量为每日一次口服100毫克，可空腹或与食物同服。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。用药期间需定期监测血脂、肝功能、心电图及神经系统症状。常见不良反应包括高脂血症、水肿、体重增加、认知影响和周围神经病变，多数为1-2级，可通过生活方式干预或对症处理控制。需特别关注的是，约20%的患者可能出现精神症状，如情绪波动、焦虑或幻觉，必要时需神经科会诊并评估是否调整剂量。若发生3级及以上毒性，应暂停用药，待恢复至≤1级后以降低剂量重启治疗。

　　与其他ALK抑制剂相比，劳拉替尼在中枢神经系统控制方面具有明显优势。例如，克唑替尼的脑脊液浓度仅为血浆浓度的0.26%，而劳拉替尼可达到血浆浓度的75%以上，使其在脑转移控制上表现卓越。在CROWN研究中，与克唑替尼相比，劳拉替尼显著延长了无进展生存期，2年无进展生存率高达66%，而克唑替尼组仅为20%。此外，劳拉替尼对多种耐药突变保持活性，减少了因耐药导致的治疗失败。

　　一位52岁的女性患者确诊为ALK阳性肺腺癌伴多发脑转移，曾接受克唑替尼和阿来替尼治疗，均在一年内出现颅内进展。更换为劳拉替尼后，2个月复查显示脑部病灶明显缩小，神经系统症状显著改善，生活质量大幅提升。持续治疗14个月后仍维持部分缓解状态。这一案例体现了劳拉替尼在克服耐药和控制中枢转移方面的独特价值。其口服给药方式也便于长期管理，提升患者依从性。

　　随着临床应用经验积累，劳拉替尼的安全性特征逐渐清晰。3级以上不良事件主要包括高胆固醇血症（18%）、高甘油三酯血症（14%）、体重增加（7%）和神经系统事件（5%）。建议在治疗前进行基线神经认知评估，治疗期间每3个月随访一次。未来，结合液体活检动态监测ALK突变谱变化，有望实现更精准的用药策略，最大化治疗效益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：洛拉替尼/劳拉替尼(LORLATINIB)治疗非小细胞肺癌的耐药性及不良反应

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