非小细胞肺癌是肺癌中最常见的类型，约占所有病例的85%。在分子分型不断深入的今天，针对特定基因变异的靶向治疗已成为晚期肺癌管理的核心策略。ROS1基因重排是其中一种罕见但重要的驱动变异，存在于约1%–2%的非小细胞肺癌患者中，多见于年轻、非吸烟或轻度吸烟人群。瑞普替尼作为一种新型小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够高效抑制ROS1融合蛋白的活性，同时对多种耐药突变保持活性，为既往治疗失败或存在中枢神经系统转移的患者提供了新的治疗选择。其作用机制在于选择性结合ROS1激酶结构域，阻断下游信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖、促进凋亡。

　　瑞普替尼适用于经检测确认为ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，无论是否曾接受过其他ROS1抑制剂治疗。临床研究显示，在初治患者中，客观缓解率可达79%，中位无进展生存期达到35.6个月；在既往接受过克唑替尼等药物治疗的患者中，仍能实现47%的缓解率，且对脑转移病灶具有显著控制作用，颅内缓解率达55%。给药方式为口服，每日一次，空腹或随餐均可，剂量根据治疗阶段和耐受性调整。患者需持续用药，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

　　在实际应用中，瑞普替尼展现出良好的疗效与安全性平衡。一位52岁的女性患者，因咳嗽和胸痛确诊为晚期肺腺癌，基因检测发现CD74-ROS1融合，一线使用瑞普替尼后，肺部原发灶和纵隔淋巴结明显缩小，症状显著缓解，治疗6个月后仍维持部分缓解。另一例患者曾接受克唑替尼治疗，但10个月后出现脑转移和全身进展，换用瑞普替尼后，脑部病灶缩小超过50%，全身病情稳定，神经系统症状改善，生活质量明显提升。这些案例表明，瑞普替尼不仅对初治患者有效，也能克服部分耐药机制，延长疾病控制时间。

　　与其他ROS1抑制剂相比，瑞普替尼具有更广的突变覆盖谱和更强的中枢神经系统穿透能力。克唑替尼虽为首个获批的ROS1抑制剂，但易产生耐药突变，且对脑转移控制有限；恩曲替尼虽具入脑活性，但在G2032R等常见耐药突变中活性下降。瑞普替尼对包括G2032R、D2033N在内的多种耐药突变仍保持抑制作用，使其在后线治疗中更具优势。常见不良反应包括轻度头晕、便秘、转氨酶升高，多数为1–2级，可通过剂量调整或对症处理控制。严重不良事件发生率低于5%，未见致死性毒性报告。

　　瑞普替尼的出现，标志着ROS1阳性肺癌治疗进入更精准、更持久的新阶段。它不仅提升了整体缓解率，更延长了患者无进展生存时间，尤其在脑转移管理方面表现突出。其口服给药方式便于长期管理，适合门诊患者使用。随着分子检测的普及和个体化治疗理念的深入，瑞普替尼正成为ROS1阳性肺癌全程管理中的关键药物。未来，结合生物标志物动态监测和联合治疗策略，有望进一步优化治疗路径，为患者带来更多生存获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞普替尼/利培替尼(QINLOCK)治疗晚期胃肠道间质瘤成年患者的疗效怎么样？

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