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达普司他(Duvroq/Daprodustat)是慢性肾病贫血患者的口服治疗新途径

时间:2025-10-22 15:47 来源:医药资讯 作者:康必行-小冯

  慢性肾脏病影响着全球数亿人的健康,而贫血是其常见且重要的并发症。随着肾功能下降,肾脏产生促红细胞生成素的能力减退,导致红细胞生成不足,引发贫血。传统上,慢性肾病贫血主要依靠注射重组促红细胞生成素和铁剂进行治疗。达普司他作为一种新型的口服低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂,通过模拟人体在高原缺氧环境下的生理适应机制来纠正贫血,为患者提供了无需注射的便捷治疗选择,标志着慢性肾病贫血管理进入了一个新阶段。

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  达普司他的作用机制独辟蹊径,它不直接补充外源性促红细胞生成素,而是通过调控人体内在的氧感知通路来促进红细胞生成。在正常氧分压条件下,低氧诱导因子会被脯氨酰羟化酶降解。达普司他能够可逆性地抑制脯氨酰羟化酶的活性,稳定低氧诱导因子水平。稳定的低氧诱导因子进入细胞核后,如同一把钥匙开启多个靶基因的转录,其中包括促红细胞生成素基因,刺激内源性促红细胞生成素产生;同时还能上调促红细胞生成素受体以及铁代谢相关基因的表达,改善铁的吸收和利用。这种多靶点作用更接近生理性红细胞生成的调节过程。

  该药适用于正在接受透析治疗的慢性肾病成人贫血患者。这一定位明确针对了终末期肾病患者群体,他们的贫血管理更为复杂,对治疗有迫切需求。使用前需要确认患者存在贫血且与慢性肾病相关,并排除其他原因导致的贫血。对于未接受透析的慢性肾病贫血患者,使用需谨慎评估心血管风险。

  达普司他为口服片剂,推荐起始剂量需根据患者体重计算,通常为体重45至91公斤的患者每次30毫克,体重91公斤以上的患者每次40毫克,每日一次空腹或餐后服用均可。剂量的调整需基于血红蛋白水平的变化,目标是将血红蛋白维持在100至120克每升之间。常见不良反应包括高血压、高钾血症和血栓栓塞事件,这与慢性肾病及其治疗本身的风险相符,需要定期监测血压、血钾和血红蛋白水平。

  关键临床试验数据证实了达普司他在透析人群中的疗效和安全性。在一项针对透析依赖性慢性肾病贫血患者的大型研究中,达普司他组患者的平均血红蛋白水平从基线的100克每升升至目标范围,疗效不劣于注射用促红细胞生成素。在心血管安全性方面,达普司他组的主要不良心血管事件发生率与促红细胞生成素组相当,证实了其长期应用的安全性。

  与传统的注射用促红细胞生成素相比,达普司他的最大优势在于给药途径的便利性。口服给药避免了频繁的皮下或静脉注射,减轻了患者痛苦,特别适合需要长期治疗的透析患者。在作用机制上,促红细胞生成素仅单一补充促红细胞生成素,而达普司他通过稳定低氧诱导因子,同时调控促红细胞生成素生成、铁代谢和红细胞成熟多个环节,作用更为全面。与另一种口服药物罗沙司他相比,两者同属低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂,但具体分子结构、药代动力学特征和临床研究数据存在差异,为临床提供了不同选择。

  一个临床案例可以说明其应用价值。一位55岁糖尿病肾病导致的尿毒症患者,规律血液透析三年,长期使用促红细胞生成素皮下注射,血红蛋白波动在95至110克每升之间。患者因工作经常出差,注射治疗不便,且对针剂有恐惧感。在评估心血管状况稳定后,换用达普司他30毫克每日一次口服治疗。治疗四周后,血红蛋白稳步上升至105克每升,八周后稳定在112克每升。患者表示口服用药极大方便了生活,治疗依从性提高。期间血压和血钾水平稳定,未发生血栓事件。这个案例体现了达普司他为需要灵活治疗方案的透析患者带来的实际便利。

  综上所述,达普司他的问世为慢性肾病贫血的治疗提供了重要的口服选择。其创新的作用机制通过调控人体内在的氧感知通路来综合管理贫血,避免了频繁注射的不便。尽管需要监测潜在风险,但其确切的疗效和给药便利性使其成为透析患者贫血管理的一个有价值的新选项,有助于提升患者的生活质量和治疗体验。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 达普司他 https://www.kangbixing.com/drug/Duvroq/


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(责任编辑:康必行-小冯)
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