在慢性髓系白血病的治疗过程中,酪氨酸激酶抑制剂耐药是临床上面临的主要挑战之一。阿西米尼作为具有全新作用机制的BCR-ABL1抑制剂,通过靶向ABL1激酶的肉豆蔻酰结合位点,为TKI治疗失败的患者提供了新的治疗选择。这种变构抑制作用机制使其能够有效规避传统ATP竞争性抑制剂常见的耐药问题,特别是对守门突变和T315I突变具有独特的抑制作用。
阿西米尼适用于既往接受过两种或以上TKI治疗后出现耐药或不耐受的慢性期慢性髓系白血病成人患者。临床研究结果显示,在经多线治疗的患者中,阿西米尼治疗24周的主要分子学反应率为25%,完全细胞遗传学反应率为41%。特别值得注意的是,在伴有T315I突变的患者中,阿西米尼同样显示出良好的疗效,这为传统TKI治疗效果不佳的患者带来了新的希望。一个典型病例中,一位对多种TKI产生耐药的患者在换用阿西米尼后,不仅实现了分子学反应的深度改善,治疗相关不良反应也较前减轻,生活质量得到显著提升。
阿西米尼的标准剂量为40毫克每日两次口服。常见的不良反应相对较轻,主要包括上呼吸道感染、疲劳、肌肉疼痛等。与传统TKI相比,阿西米尼具有不同的安全性特征,需要特别关注胰腺相关酶学的变化。阿西米尼的创新机制为TKI耐药或不耐受的慢性髓系白血病患者提供了重要的治疗选择,其独特的作用位点代表了靶向治疗的新方向。随着临床应用经验的积累,阿西米尼在慢性髓系白血病治疗领域的价值将得到进一步体现。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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