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瑞戈非尼/拜万戈(REGORAFENIB)是为多瘤种晚期患者兜底的多靶点防线

时间:2025-10-28 10:41 来源:医药资讯 作者:康必行-小静

  晚期肿瘤的治疗常陷入“一线耐药、二线无效”的困境,患者亟需能覆盖多通路、应对复杂耐药机制的药物。瑞戈非尼的出现,以多靶点协同抑制的特性,为结直肠癌、肝癌、胃肠间质瘤等多种晚期实体瘤的后线治疗搭建了“最后一道防线”——瑞戈非尼像一张“广谱网”,能同时阻断肿瘤血管生成、间质支持和异常增殖的多条通路,在多次治疗失败的患者中仍能发挥作用。

瑞戈非尼.png

  瑞戈非尼的核心机制围绕五个关键靶点展开:血管内皮生长因子受体1/2/3(VEGFR1/2/3)切断肿瘤新生血管,让晚期肿瘤失去营养供给;血小板衍生生长因子受体β(PDGFRβ)抑制间质细胞增殖,瓦解肿瘤的“支撑结构”;成纤维细胞生长因子受体1/2/3(FGFR1/2/3)破坏肿瘤纤维化微环境,减少转移机会;RAF激酶直接干扰肿瘤细胞的异常分裂;c-KIT则抑制肥大细胞/嗜碱性粒细胞的异常激活。这种“全通路覆盖”恰好击中晚期肿瘤的痛点——经过一线、二线治疗后,肿瘤往往会激活多条代偿通路,瑞戈非尼的多靶点抑制能同时堵住这些“漏洞”。

  适用症状上,瑞戈非尼主要用于晚期结直肠癌的三线治疗(即一线、二线化疗及靶向治疗后进展)、肝癌一线索拉非尼耐药后的二线治疗,以及胃肠间质瘤三线治疗。这些患者的肿瘤通常已对多种药物产生耐药,但仍有VEGFR、FGFR等通路活跃,适合用瑞戈非尼继续抑制。使用时需严格遵循“吃3周停1周”的节律:起始剂量160毫克每日一次,早餐后服用,连续服用21天,停药7天为一个周期。治疗中需重点监测副作用:约40%患者会出现手足皮肤反应,表现为掌跖红斑、脱屑,通过尿素软膏、避免热水烫洗和摩擦可缓解;高血压多为1-2级,加用氨氯地平等降压药即可控制;腹泻通过洛哌丁胺等止泻药能改善,大多不会中断治疗。若出现3级以上副作用(如严重蛋白尿或肝功能异常),需暂停用药,待缓解后降至120毫克或80毫克每日一次继续。

  瑞戈非尼功能药效的关键数据刷新了多瘤种后线治疗的认知:在晚期结直肠癌的CONCUR研究中,瑞戈非尼对比安慰剂,中位总生存期从5.0个月延长至8.8个月,疾病控制率达44%——近半患者肿瘤保持稳定;肝癌的RESORCE研究中,瑞戈非尼让一线索拉非尼耐药的患者中位总生存期从7.8个月延长至10.6个月,客观缓解率11%,意味着一成患者肿瘤明显缩小。与其他药物对比,和索拉非尼相比,瑞戈非尼多了FGFR和RAF靶点,更适合后线耐药患者;和免疫检查点抑制剂相比,瑞戈非尼是单药,副作用更易管理,适合肝功能不全的患者;和卡博替尼相比,瑞戈非尼的OS更长,且在结直肠癌中的证据更充分。

  实际案例中,一位65岁男性结直肠癌患者,一线用奥沙利铂+氟尿嘧啶化疗6周期,二线用伊立替康+西妥昔单抗治疗4周期后进展,出现肝转移和肺转移。接受瑞戈非尼160毫克每日一次,吃3周停1周,同时加用氨氯地平控压。2个周期后复查,肝转移灶缩小20%,肺转移灶数量减少,CEA从200ng/ml降至80ng/ml。治疗中出现轻度手足皮肤反应,用尿素软膏缓解,至今用药6个月,仍在随访,生活质量良好。

瑞戈非尼.jpg

  瑞戈非尼的价值,在于它为多瘤种晚期患者提供了“兜底”的治疗选择。尽管是后线用药,但其多靶点特性仍能延缓疾病进展,延长生存期。对患者而言,这是“多一次机会”的希望;对医生而言,是应对复杂耐药的有效工具。随着应用普及,瑞戈非尼将继续在晚期肿瘤治疗中发挥“最后一道防线”的作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:瑞戈非尼/拜万戈(REGORAFENIB)能够改善肝癌患者的疾病控制情况并且延长生存期

  更多药品详情请访问 瑞戈非尼 https://rgfn.kangbixing.com/


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(责任编辑:康必行-小静)
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