在非小细胞肺癌的靶向治疗领域，EGFR外显子20插入突变一直是个治疗难点，莫博塞替尼的出现为这部分患者带来了新的希望。作为一种口服酪氨酸激酶抑制剂，莫博塞替尼通过共价结合方式不可逆地抑制EGFR外显子20插入突变蛋白的活性。与常见的EGFR敏感突变不同，外显子20插入突变导致受体构象改变，使传统EGFR酪氨酸激酶抑制剂难以有效结合，而莫博塞替尼经过专门设计，能够有效靶向这一特殊突变。其作用机制包括抑制EGFR磷酸化，阻断下游信号通路传导，诱导肿瘤细胞凋亡，并显示出对野生型EGFR的相对选择性，这有助于减少与传统EGFR酪氨酸激酶抑制剂相关的皮肤和胃肠道毒性。

　　莫博赛替尼适用于治疗既往含铂化疗期间或之后疾病进展的EGFR外显子20插入突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。标准剂量为每日一次口服160毫克，应整粒吞服，可与食物同服或不同服。治疗应持续直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。对于出现严重不良反应的患者，可能需要暂停用药、降低剂量或永久终止治疗。剂量调整可依次降至每日120毫克或80毫克。治疗前必须通过可靠的检测方法确认EGFR外显子20插入突变。

　　关键临床试验数据显示，在114例既往接受过含铂化疗的EGFR外显子20插入突变非小细胞肺癌患者中，独立评审委员会评估的确认客观缓解率为28%，研究者评估的客观缓解率为35%。中位缓解持续时间为17.5个月，中位无进展生存期为7.3个月，中位总生存期为24.0个月。与化疗相比，莫博赛替尼在客观缓解率方面显示出明显优势，在此类患者中，化疗的客观缓解率通常仅为20%左右。此外，莫博塞替尼作为口服靶向药物，为患者提供了更方便的治疗选择。

　　一位58岁女性肺腺癌患者的治疗经历具有代表性。该患者确诊时检测到EGFR外显子20插入突变，一线接受培美曲塞联合卡铂化疗4个周期后疾病进展。开始莫博塞替尼治疗后，每日一次口服160毫克。治疗2周后，患者咳嗽、气促症状明显改善。首次疗效评估时CT检查显示肺部病灶缩小40%，疗效评价为部分缓解。治疗期间出现1级腹泻和皮疹，经对症处理后缓解。患者持续治疗13个月，病情保持稳定。这个案例说明莫博塞替尼在化疗失败后仍能有效控制疾病。需要关注的是，莫博塞替尼可能引起间质性肺病、QT间期延长等严重不良反应，治疗期间需要定期进行胸部影像学和心电图检查。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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