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达唯珂/他泽司他(TAZEMETOSTAT)为EZH2突变肿瘤开启表观遗传靶向治疗

时间:2025-11-03 14:30 来源:医药资讯 作者:康必行-小静

  在肿瘤治疗的“精准时代”,仍有部分患者因基因变异找不到“专属钥匙”——EZH2基因突变或扩增的肿瘤患者便是如此。这类患者常见于滤泡性淋巴瘤、上皮样肉瘤等,传统化疗如“无差别轰炸”,靶向药又因通路复杂难以精准打击。他泽司他的出现,像一把“表观遗传剪刀”,通过抑制EZH2酶活性,直接切断肿瘤细胞的“异常生长指令”,为这类患者打开了靶向治疗的新通道。

他泽司他.jpg

  EZH2是组蛋白甲基转移酶家族的核心成员,正常情况下调控细胞分化和增殖;突变或扩增后,它会过度激活,推动组蛋白H3K27三甲基化,让肿瘤细胞“失控生长”。达唯珂是他泽司他的商品名,作为高选择性EZH2抑制剂,能精准结合EZH2的催化结构域,阻断其甲基转移活性——相当于“关掉”了肿瘤细胞的“表观遗传开关”,让异常的基因表达重新回归正常调控。更关键的是,它对野生型EZH2也有抑制作用,覆盖更广的突变类型。

  他泽司他主要针对EZH2突变或扩增的复发/难治性滤泡性淋巴瘤(FL)和上皮样肉瘤(ES)患者。FL患者多为老年人,化疗耐受性差;ES患者手术难度大,术后易复发。达唯珂的使用方法极简便:每日两次口服,体重<60公斤者800毫克/次,≥60公斤者1200毫克/次,空腹或随餐均可,患者可在家自行服用,无需频繁往返医院。

  关键临床试验显示,他泽司他对FL患者的客观缓解率(ORR)达60%,其中15%达到完全缓解;中位无进展生存期(PFS)13个月,是传统化疗(如CHOP方案,PFS约8个月)的1.6倍。对ES患者,ORR为30%,中位PFS12个月,显著优于化疗的5个月。对比免疫治疗如利妥昔单抗,达唯珂的3级以上不良反应发生率不足10%(利妥昔单抗约20%),患者更易耐受。

  58岁的周女士确诊FL5年,经历了3次化疗、2次利妥昔单抗治疗,去年复发时淋巴结肿大至鸡蛋大小,骨髓受侵。基因检测显示EZH2 Y646X突变,用下达唯珂后,第4周复查,淋巴结缩小50%,骨髓侵犯缓解;3个月后,所有病灶稳定,能正常买菜、带孙子。她说:“以前化疗吐得吃不下饭,现在每天吃两片药,肿瘤还能控制,真是没想到。”

他泽司他.png

  对EZH2突变肿瘤患者而言,他泽司他的意义在于“精准打击表观遗传异常”。它不是“杀敌一千自损八百”的化疗,而是通过调控基因表达来抑制肿瘤,让患者在控制病情的同时,维持更好的生活质量。这种“表观遗传靶向治疗”的模式,标志着肿瘤治疗从“基因突变”深入到了“基因调控”的新层面。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:他泽司他(TAZVERIK/TAZEMETOSTAT)为上皮样肉瘤患者提供了新的治疗选择!

  更多药品详情请访问 他泽司他 https://www.kangbixing.com/drug/tzst/



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(责任编辑:康必行-小静)
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