瑞普替尼是一种口服开关控制抑制剂，它为接受过三种或以上激酶抑制剂治疗（包括伊马替尼）的晚期胃肠道间质瘤成人患者提供了新的治疗选择。胃肠道间质瘤是一种起源于胃肠道卡哈尔间质细胞的软组织肉瘤，其发生与KIT或PDGFRA基因突变驱动密切相关。虽然针对KIT的酪氨酸激酶抑制剂如伊马替尼是一线标准治疗，但肿瘤细胞会进化产生新的耐药突变，导致后续治疗失败。瑞普替尼的作用机制具有创新性，它能够结合在KIT和PDGFRA蛋白的开关控制口袋上，将其稳定在非活性构象，从而更广泛地抑制各种活化环突变引起的耐药，包括那些对现有药物不敏感的突变。

　　瑞波替尼适用于既往接受过伊马替尼等三种或以上激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤成人患者。该药每日一次空腹口服，用药方案相对简便。一项关键临床试验评估了瑞普替尼在接受过多线治疗的患者中的疗效，结果显示，与接受安慰剂的患者相比，瑞普替尼治疗组患者的中位无进展生存期得到了显著延长，疾病进展或死亡风险降低了相当可观的比例。在晚期胃肠道间质瘤后线治疗选择有限、疗效往往不佳的背景下，瑞普替尼带来的无进展生存期获益具有重要的临床价值。与既往的后线治疗药物相比，其独特的作用机制使其能应对更广泛的耐药突变类型。

　　临床案例展现了其实际效果。一位经历多次手术和多种酪氨酸激酶抑制剂治疗后疾病仍持续进展的晚期胃肠道间质瘤患者，肿瘤负荷增大，伴有腹痛腹胀症状，体力状态下降。在参与瑞波替尼的用药后，不仅腹痛症状得到缓解，后续的影像学评估显示多个腹腔内病灶保持稳定甚至有所缩小，病情得到了超过一年的控制，为患者赢得了宝贵的时间。瑞普替尼常见的副作用包括脱发、疲劳、恶心等，通常程度较轻至中度。瑞普替尼的成功研发，体现了针对耐药机制进行药物设计的精准医疗思路，为难治性晚期胃肠道间质瘤患者提供了继续控制疾病、改善生存质量的有效武器。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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