乳腺癌是全球第二高发的癌症，也是全球癌症相关死亡的主要原因之一。据相关统计，2022年全球超过200多万名患者被诊断为乳腺癌，有近66.5万名患者死亡。

　　HR阳性乳腺癌是乳腺癌中较为常见的类型，其肿瘤细胞的生长通常受雌激素受体驱动。在晚期乳腺癌患者中，内分泌治疗联合细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6抑制剂是常见的初始治疗方案，但肿瘤往往会对这些疗法产生耐药性，导致疾病进展，而携带PIK3CA、AKT1或PTEN改变的患者则更容易出现这种情况。一旦出现这种情况，治疗选择就会相对有限（化疗是目前的标准治疗方法），并且生存率较低，预计只有35%的患者在诊断后能够存活五年以上。

　　卡帕塞替尼获批的适应症聚焦于这些对传统治疗耐药的HR阳性晚期乳腺癌患者，特别是那些伴有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN改变的患者。这些基因改变在HR阳性乳腺癌人群中并不少见，在中国约57%的HR阳性、HER2阴性乳腺癌患者携带PIK3CA、AKT1或PTEN改变，给临床治疗带来了巨大挑战，而卡匹色替的出现为这一特定人群提供了精准的治疗靶点。

　　卡帕塞替尼是一款first-in-class的高效三磷酸腺苷（ATP）竞争性抑制剂，能够抑制所有三种AKT异构体（AKT1/2/3）。AKT作为细胞内重要的信号转导蛋白，在细胞生长、存活、增殖以及代谢等多种生理过程中发挥关键作用，其异常激活常与多种癌症的发生发展密切相关。

　　在HR阳性晚期乳腺癌中，当肿瘤细胞对内分泌治疗产生耐药性时，PI3K/AKT信号通路的异常激活往往是关键因素之一。卡匹色替通过特异性地结合到AKT蛋白的ATP结合位点，阻断ATP与AKT的相互作用，从而抑制AKT的激酶活性，进一步影响下游信号通路，发挥抗肿瘤作用。这样一来，肿瘤细胞的生长和存活受到抑制，为患者带来了新的治疗希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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