大约百分之十五至二十的晚期乳腺癌患者为HER2阳性型,这类肿瘤侵袭性强,易发生转移,特别是脑转移是导致预后差的主要原因之一。图卡替尼是一种口服的、高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂。与泛HER家族抑制剂(如拉帕替尼)不同,图卡替尼对HER2具有高度选择性,而对表皮生长因子受体的抑制活性很弱,这一特性有望带来更好的耐受性。它被批准与曲妥珠单抗和卡培他滨联合,用于治疗既往接受过一种及以上抗HER2方案的晚期HER2阳性乳腺癌成年患者,尤其在控制脑转移方面展现出潜力。
该联合方案中,图卡替尼的用法为每日两次口服。关键临床试验结果显示,在既往接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和T-DM1治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者中,图卡替尼联合组相比安慰剂联合组,显著改善了患者的中位无进展生存期(7.8个月对5.6个月)和总生存期(21.9个月对17.4个月)。更令人瞩目的是,对于基线存在脑转移的患者,图卡替尼联合治疗组的中位无进展生存期也达到7.6个月,显示了其穿透血脑屏障、控制颅内病灶的能力。一位45岁HER2阳性乳腺癌患者,在经历多线治疗后出现肝转移和脑转移,颅压增高症状明显。加入图卡替尼联合方案治疗两个周期后,其头痛、恶心症状基本消失,磁共振成像复查显示脑部转移灶缩小,肝脏病灶稳定,病情得到有效控制。相较于其他HER2靶向药,图卡替尼联合方案为经治患者,尤其是脑转移患者,提供了新的有效选择。常见不良反应包括腹泻、手掌足底红肿疼痛综合征、恶心、疲劳等,其中腹泻发生率较高,需要积极的预防和管理。
图卡替尼的出现,丰富了HER2阳性晚期乳腺癌的后线治疗策略,其对于难治性脑转移的活性更是填补了治疗空白,为患者带来了新的生机。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:图卡替尼/妥卡替尼(TUKYSA/TUCATINIB)帮助HER2阳性乳腺癌脑转移患者守护中枢神经



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