阿那莫林是世界首款专门治疗癌症恶液质的药品,其作用在于阻止肌肉溶化,为晚期癌症患者延续生命提供支持。该药通过刺激饥饿素受体GHS-R1a(生长激素促分泌素受体-1a)发挥作用。此受体在脑下垂体可促进生长激素分泌,在下丘脑使食欲亢进。脑下垂体分泌的激素进一步促使肝脏分泌类胰岛素一号生长因子,促进肌肉蛋白质合成,从而增加肌肉量与体重。
恶液质诊断依不同阶段区分:恶液质前期表现为体重减少小于百分之五、食欲不振与代谢异常;恶液质期出现体重减少大于百分之五,或BMI小于二十且体重减少大于百分之二,或骨骼肌减少症且体重减少大于百分之二,并伴进食不良或全身炎症;恶液质难治期则日常行动困难、免疫下降、预估生存期小于三个月。如能在前期采取营养疗法、运动疗法、药物治疗与心理疏导等科学干预,可改善营养不良状态;进入难治期通常不可逆且难有效治疗。
以往无对症治疗恶液质的药物,阿那莫林填补了这一空白。该药适用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、大肠癌等恶性肿瘤引发的恶液质,用于无法切除的复发患者、营养疗法效果不佳者,以及六个月内体重减少百分之五以上、食欲不振,并在疲劳或倦怠感、全身肌肉无力、CRP值超过0.5mg/dL或血红蛋白低于12g/dL或白蛋白低于3.2g/dL中具备两项以上者。难以口服或消化吸收不良者不宜使用。
使用需慎重对待部分患者:有基础心脏疾病、心肌梗塞或心绞痛史、传导系统疾病、QT间期延长风险或病史、电解质紊乱者,使用该药可能抑制心脏或传导系统;有蒽环类药物治疗史者需注意;轻度肝功能不全者特别是与中度CYP3A4抑制剂合用时需格外小心,以免血药浓度上升引起传导系统抑制;糖尿病患者可能引发血糖上升。
主要副作用包括γ-GTP增加、糖化血红蛋白增加、抑制刺激传导系统、高血糖、糖尿病恶化、肝功能障碍等,出现这些情况需特别注意。
阿那莫林作用于脑部食欲中枢,激发食欲,并在脑下垂体促进生长激素分泌,以此增加体重与肌肉量。在非小细胞肺癌及结直肠癌的临床实验中已达到预期疗效,为癌症恶液质患者提供了一种可改善症状与生存质量的针对性选择。
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