蛋白酶体抑制剂是多发性骨髓瘤治疗的支柱药物之一。伊沙佐米是一种可逆的、口服的蛋白酶体抑制剂，能选择性抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性。通过抑制蛋白酶体功能，导致细胞内异常和调节蛋白积聚，触发内质网应激，诱导骨髓瘤细胞凋亡。其口服剂型是其显著特点。
伊沙佐米与来那度胺和地塞米松联合，用于治疗既往至少接受过一种治疗的复发性多发性骨髓瘤患者。研究表明，在来那度胺和地塞米松基础上加用伊沙佐米，可进一步延长患者的无进展生存期。例如，在一项关键试验中，三药联合组的中位无进展生存期显著长于两药联合组。
伊沙佐米为口服胶囊，推荐方案为在每个28天治疗周期的第1、8、15天服用4毫克，与来那度胺和地塞米松联用。常见不良反应包括腹泻、便秘、血小板减少、周围神经病变、恶心、周围水肿、呕吐、背痛等。与第一代蛋白酶体抑制剂硼替佐米相比，其周围神经病变的发生率和严重程度较低，但胃肠道不良反应（特别是腹泻）更常见。需监测血小板计数和神经病变症状。
伊沙佐米的核心价值在于其口服给药方式，为患者提供了无需频繁去医院注射的便利，提高了治疗依从性。它为多发性骨髓瘤的维持治疗和复发治疗提供了重要的口服选择。与静脉/皮下给药的硼替佐米相比，疗效相似，但给药方式和不良反应谱不同。与卡非佐米相比，伊沙佐米是可逆性抑制剂且为口服，而卡非佐米是不可逆抑制剂且需静脉给药。总之，伊沙佐米是首个口服蛋白酶体抑制剂，联合来那度胺和地塞米松用于治疗复发性多发性骨髓瘤，提供了便利的治疗选择，需注意管理腹泻和血液学毒性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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