奥西替尼作为第三代口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其诞生源于对第一、二代EGFR抑制剂耐药机制的深刻洞察与精准攻克，它能够不可逆地、高效地选择性抑制EGFR敏感突变以及EGFR T790M耐药突变，同时对野生型EGFR的抑制活性较弱，这一特性赋予了其卓越的疗效与更佳的安全性平衡。在非小细胞肺癌中，EGFR基因的特定突变是重要的驱动因素，使用早期EGFR抑制剂虽然初始有效，但绝大多数患者最终会产生获得性耐药，其中约一半至六成的病例是由于出现了T790M位点的二次突变，而奥西替尼正是针对这一难题所设计的突破性药物。

　　奥西替尼的核心适应症是用于治疗既往因EGFR T790M突变而耐药的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者，以及作为具有EGFR敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的一线治疗。在针对T790M耐药突变患者的注册研究中，奥西替尼展现了强大的抗肿瘤活性，客观缓解率高达66%，中位无进展生存期为10.1个月，显著优于传统化疗。更令人瞩目的是，在将其用于EGFR敏感突变一线治疗的全球头对头研究中，奥西替尼相比第一代EGFR抑制剂，将中位无进展生存期从10.2个月大幅延长至18.9个月，并且成功降低了中枢神经系统进展的风险，这是因为奥西替尼能更好地穿透血脑屏障。后续的长期随访数据进一步证实，奥西替尼一线治疗组的中位总生存期也超过了38个月，确立了其在一线治疗中的优势地位。

　　与第一、二代EGFR抑制剂相比，奥西替尼的优势是多维度的。首先，它对T790M耐药突变的有效攻克，为一代药耐药后的患者提供了极为有效的后续治疗选择。其次，在一线治疗中，其更长的无进展生存期和总生存期获益，以及更强的入脑活性，使其成为目前EGFR突变阳性晚期非小细胞肺癌一线治疗的优选标准。再者，由于其相对较低的对野生型EGFR的抑制强度，其皮疹、腹泻等典型EGFR相关不良反应的发生率和严重程度通常较前代药物更轻，患者耐受性更佳。当然，奥西替尼也有其需要关注的不良反应，主要包括皮肤干燥、腹泻、间质性肺病、QTc间期延长以及心肌损伤等风险，需在治疗期间定期监测。奥西替尼的出现不仅改变了EGFR突变型肺癌的治疗序贯策略，更将这类患者的生存期提升到了新的高度，其从后线到一线的进阶之路，深刻体现了肺癌精准治疗不断深化与优化的进程，成为该领域不可或缺的基石性药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：奥西替尼/泰瑞沙(Osimertinib)为EGFR突变肺癌患者开启长效生存之门

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