塞普替尼是一种高效、口服、高选择性的RET酪氨酸激酶抑制剂，专门用于治疗携带RET基因变异的肿瘤。RET基因的融合或点突变是多种癌症的明确驱动因素，包括非小细胞肺癌、甲状腺癌等，这些变异导致RET信号通路持续激活，促进肿瘤生长。塞尔帕替尼通过精确抑制突变或融合的RET蛋白，有效阻断其下游的致癌信号传导，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡。
该药物获批用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌的成人患者、需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌成人和儿童患者，以及需要系统性治疗且放射性碘难治的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和儿童患者。在针对RET融合阳性非小细胞肺癌的临床研究中，塞普替尼在经铂类化疗患者中客观缓解率达到64%，中位无进展生存期为16.5个月，在初治患者中客观缓解率高达85%，显示出深度且持久的缓解。
与多靶点激酶抑制剂相比，塞普替尼对RET靶点展现了更高的选择性，这意味着它可能更有效地抑制主要致癌驱动因子，同时减少因脱靶效应带来的不良反应。其常见不良反应包括口干、腹泻、高血压、疲劳、水肿等，多数为轻度至中度。与普拉替尼类似，塞尔帕替尼也可能导致QT间期延长和肝酶升高，需在治疗期间进行相应监测。塞尔帕替尼的临床应用进一步巩固了高选择性RET抑制剂在RET变异阳性肿瘤治疗中的基石地位，凸显了对相关患者进行常规RET基因检测的临床价值。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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