一款针对特定基因突变的乳腺癌靶向药获准用于临床，为部分激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者带来新希望。这款药物名为阿培利司（alpelisib），可与另一种内分泌治疗药物联合，用于携带PIK3CA基因突变的激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）且既往内分泌治疗进展的晚期或转移性乳腺癌患者（包括绝经后女性及男性患者）。

　　一、阿培利司的独特性：聚焦PIK3CA突变的“精准武器”

　　在乳腺癌治疗领域，以CDK4/6抑制剂为代表的靶向药已在一线治疗中展现突破，而阿培利司的特殊之处在于它是乳腺癌治疗领域首个获批的PI3K抑制剂，瞄准了一个关键靶点——PIK3CA基因突变。

　　研究显示，在HR+、HER2-乳腺癌患者中，约40%存在PIK3CA基因突变。这一突变会异常激活细胞内的磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）信号通路，导致细胞生长信号过度传导、正常细胞异常增殖，最终促进肿瘤形成。更重要的是，该突变还会削弱内分泌治疗的效果，是导致患者预后较差的重要因素之一。

　　阿培利司通过特异性抑制PIK3CA的活性，阻断异常激活的信号通路，可诱导肿瘤细胞凋亡或停滞在细胞周期某一阶段，从而抑制肿瘤进展，成为这类突变患者的“精准克星”。

　　二、权威指南的一致推荐

　　基于其明确的疗效，阿培利司联合治疗方案获国内外权威指南认可：

　　国际指南：美国国家综合癌症网络（NCCN）指南将其列为Ⅰ级推荐，首选阿培利司联合氟维司群作为PIK3CA突变的HR+、HER2-绝经后晚期乳腺癌患者的二线治疗方案。

　　国内指南：《中国抗癌协会乳腺癌诊治指南与规范（2021年版）》支持PI3Kα抑制剂阿培利司联合内分泌治疗在该类患者二线治疗中的应用；《PI3K/AKT/mTOR信号通路抑制剂治疗乳腺癌临床应用专家共识》进一步指出，对于内分泌治疗进展的PIK3CA突变患者，阿培利司联合氟维司群是可选方案；若患者对CDK4/6抑制剂耐药，还可优先选择阿培利司联合芳香化酶抑制剂或氟维司群。

　　三、阿培利司的用法与注意事项

　　1.服用方法

　　阿培利司有50mg、150mg、200mg三种规格，推荐起始剂量为300mg（即每日1次口服2片150mg片剂），需随食物同服以保证吸收，且需连续服用，直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应（需医生评估后调整）。

　　服药时需整片吞服，不可压碎、掰开或咀嚼；建议固定每日服药时间，避免遗漏。若不慎漏服，需在平常服药时间的9小时内尽快补服（随食物），若超过9小时则跳过当日，次日按原时间正常服用。

　　联合治疗方面，为提高疗效，需在口服阿培利司的首日、半个月及第29天肌肉注射氟维司群500mg，此后每月注射1次。

　　2.注意事项

　　用药期间需特别注意药物相互作用：

　　避免与CYP3A4强诱导剂（如卡马西平、苯妥英、利福平、圣约翰草等）合用，此类药物会降低阿培利司的血药浓度，减弱疗效；

　　避免与BCRP抑制剂合用，可能增加阿培利司浓度，提升不良反应风险。

　　四、科普延伸：为何PIK3CA突变需“精准打击”？

　　HR+/HER2-乳腺癌是乳腺癌中最常见的亚型，部分患者初治时对内分泌治疗敏感，但约40%患者因PIK3CA突变产生耐药，导致治疗失效、疾病进展。阿培利司的出现，首次为这类患者提供了针对突变靶点的精准治疗方案，填补了内分泌治疗耐药后的靶向治疗空白。

　　需强调的是，阿培利司并非适用于所有乳腺癌患者，仅对明确携带PIK3CA基因突变的人群有效。临床使用前需通过基因检测确认突变状态，以实现“精准选药”。

　　作为乳腺癌靶向治疗的重要补充，阿培利司联合方案为PIK3CA突变患者提供了新的生存机会。未来随着更多研究数据积累，其应用场景或将进一步拓展，为乳腺癌精准治疗注入新动力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利司/阿吡利塞(ALPELISIB)是克服内分泌耐药机制的重要武器

　　更多药品详情请访问 阿培利司 https://www.kangbixing.com/drug/apls/