BRAF V600E或V600K突变是黑色素瘤、结直肠癌等多种实体瘤的常见驱动基因突变,单一靶向治疗容易产生耐药,毕太维是一种BRAF激酶抑制剂,但与传统的单药治疗理念不同,它通常与MEK抑制剂比美替尼联合使用,通过双重阻断MAPK信号通路,为BRAF突变肿瘤患者提供了疗效更优、耐受性更佳的联合治疗方案。康奈非尼通过与突变的BRAF蛋白结合,抑制其激酶活性,阻断MAPK通路的异常信号传导,从而抑制肿瘤生长。与早期BRAF抑制剂相比,毕太维对突变的BRAF具有更高的选择性,且在抑制肿瘤细胞增殖的同时,可减少因抑制野生型BRAF导致的皮肤副作用等问题。
该联合方案适用于治疗BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤,以及既往治疗失败的BRAF V600E突变阳性转移性结直肠癌。在黑色素瘤的关键临床试验中,康奈非尼联合比美替尼相比单用维莫非尼,显著延长了中位无进展生存期和总生存期,中位无进展生存期达到14.9个月。在结直肠癌研究中,该联合方案也显示出优于标准化疗联合西妥昔单抗的疗效。患者每日口服一次康奈非尼,通常与每日两次的比美替尼联合使用。一位55岁BRAF V600E突变黑色素瘤患者,伴有肝转移,在使用康奈非尼联合比美替尼治疗后,不仅原发灶和转移灶均显著缩小,之前因肿瘤负荷引起的疲劳、食欲不振等症状也得到明显改善。
与传统的单药BRAF抑制剂治疗相比,毕太维联合比美替尼的方案能更有效地延缓耐药,并减少因“MAPK通路再激活”导致的如皮肤鳞状细胞癌等不良反应。联合治疗常见的不良反应包括疲劳、恶心、呕吐、腹泻、关节痛、皮疹和视力障碍等,但大多可控。治疗期间需定期监测心脏功能、眼部和皮肤变化。康奈非尼联合疗法的成功,体现了“协同抑制、增效减毒”的靶向治疗新思路,为BRAF突变患者带来了更深层次、更持久的临床获益。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:康奈非尼/恩考芬尼(ENCORAFENIB)联合方案显著提升晚期黑色素瘤治疗成效



添加康必行顾问,想问就问












