赛妥珠单抗是一种靶向滋养层细胞表面抗原-2的抗体偶联药物，其治疗原理是像“生物导弹”一样精准工作：其抗体部分能够识别并紧密结合在多种上皮性肿瘤细胞表面高表达的滋养层细胞表面抗原-2抗原上，随后整个药物-抗体复合物被内吞进入肿瘤细胞内部，在溶酶体作用下，高活性的化疗载荷（一种拓扑异构酶I抑制剂）被释放出来，从而从内部破坏肿瘤细胞的DNA，导致其死亡。该药物目前被批准用于治疗至少接受过两种前期系统性治疗的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成年患者，以及既往接受过含铂化疗和程序性死亡受体-1/程序性死亡配体-1抑制剂治疗的局部晚期或转移性尿路上皮癌成年患者。标准治疗方案为每三周一个周期，在第一天和第八天进行静脉输注。在针对经治三阴性乳腺癌的关键临床试验中，戈沙妥珠单抗与医生选择的单药化疗相比，显著改善了患者的无进展生存期和总生存期，客观缓解率达到35%，中位缓解持续时间为7.7个月。与传统的化疗相比，戈沙妥珠单抗通过抗体介导的靶向递送，将强效的细胞毒性药物更特异地聚集在肿瘤部位，理论上能在提高抗肿瘤活性的同时，减少对正常组织的损伤，即实现更大的“治疗窗口”。

　　滋养层细胞表面抗原-2是一种在多种上皮性癌症中高表达的跨膜糖蛋白，与肿瘤的侵袭、转移和不良预后相关。赛妥珠单抗利用了这一靶点在三阴性乳腺癌、尿路上皮癌等肿瘤中的广泛表达。三阴性乳腺癌由于缺乏雌激素受体、孕激素受体和人表皮生长因子受体2表达，治疗选择有限，预后较差，而戈沙妥珠单抗的获批改变了这一局面，为后线治疗带来了显著的生存获益。同样，在晚期尿路上皮癌的治疗中，它为化疗和免疫治疗失败的患者提供了有效的挽救治疗选择。其独特的作用机制，将靶向治疗的精准性与化疗药物的强大杀伤力相结合，代表了肿瘤治疗的一个重要发展方向。

　　然而，抗体偶联药物的特性也带来了特定的毒性谱。赛妥珠单抗最常见的不良反应包括骨髓抑制（中性粒细胞减少、贫血）、腹泻、恶心、呕吐、疲劳、脱发和食欲下降。其中，严重的中性粒细胞减少和腹泻需要密切监测和积极处理，例如预防性使用粒细胞集落刺激因子和止泻药物。此外，还可能出现严重的超敏反应和间质性肺病的风险。因此，治疗期间需要定期监测血常规，并密切观察患者的临床症状。戈沙妥珠单抗的成功，验证了滋养层细胞表面抗原-2作为治疗靶点的价值，并开启了抗体偶联药物治疗实体瘤的新时代。它不仅为特定晚期三阴性乳腺癌和尿路上皮癌患者提供了重要的后线治疗选择，也推动了更多针对不同靶点的抗体偶联药物的研发，极大地丰富了晚期实体瘤的治疗武器库。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 赛妥珠单抗 https://www.kangbixing.com/drug/stzdk/