特泊替尼是一种高选择性的口服间质上皮转化因子受体抑制剂，它在全球范围内被批准用于治疗携带间质上皮转化因子第14号外显子跳跃突变的晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。间质上皮转化因子第14号外显子跳跃突变是非小细胞肺癌中一种相对少见但明确的驱动基因变异，约占非小细胞肺癌的3%-4%，既往缺乏针对性的靶向药物，患者预后较差。特泊替尼的获批填补了这一治疗空白，为这部分患者提供了精准的一线及后线治疗选择。

　　其作用机制直接而精准。间质上皮转化因子受体是一种酪氨酸激酶受体，当其第14号外显子发生跳跃突变时，会导致受体降解减少，下游信号通路（如MAPK、PI3K-AKT）持续异常激活，驱动肿瘤细胞的生长、增殖和转移。特泊替尼能够高度选择性地与间质上皮转化因子受体结合，抑制其磷酸化，从而阻断这些促癌信号的传导，诱导肿瘤细胞凋亡。该药专门用于经检测确认存在间质上皮转化因子第14号外显子跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。推荐剂量为每日一次口服，随餐服用以提高生物利用度。

　　在临床疗效方面，一项关键的单臂二期临床试验数据显示，在初治的间质上皮转化因子第14号外显子跳跃突变非小细胞肺癌患者中，经独立评审委员会评估的客观缓解率达到43%，中位缓解持续时间为10.8个月。在经治患者中，客观缓解率同样达到43%，中位无进展生存期约为8.5个月，中位总生存期超过17个月。这些数据表明，无论是一线还是后线治疗，特泊替尼均能为患者带来显著且持久的临床获益。在安全性方面，常见的不良反应包括周围性水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高等，大多为轻中度，可通过对症处理、剂量调整或暂停用药得以管理。相较于传统的化疗，特泊替尼的疗效优势明显，且耐受性更佳；与多靶点药物卡博替尼相比，特泊替尼对间质上皮转化因子靶点的选择性更高，潜在副作用谱有所不同。

　　特泊替尼的诞生，标志着非小细胞肺癌精准治疗网络的进一步细密化。它让间质上皮转化因子第14号外显子跳跃突变这一既往被忽视的罕见靶点，成为了一个可被有效干预的明确治疗靶标。它的成功应用再次验证了基于生物标志物进行患者分层的巨大价值。对于携带这一特定突变的肺癌患者而言，特泊替尼意味着从传统化疗或缺乏针对性治疗，转向了高效、便捷的口服靶向治疗，极大地改善了治疗体验和生存预后，是非小细胞肺癌个体化精准医疗拼图中不可或缺的重要一块。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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