阿培利司是一种口服的磷脂酰肌醇-3-激酶α选择性抑制剂，它与氟维司群联合，被批准用于治疗携带PIK3CA突变的、激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性和男性患者，这些患者应在接受内分泌为基础的治疗方案期间或之后出现疾病进展。PIK3CA是磷脂酰肌醇-3-激酶/AKT/mTOR信号通路中的关键致癌基因，其突变可导致内分泌治疗耐药，阿培利司的联合方案为此类患者提供了针对性的解决策略。

　　其作用机制旨在克服由特定突变介导的耐药。在激素受体阳性乳腺癌中，磷脂酰肌醇-3-激酶/AKT/mTOR通路是癌细胞生长和存活的关键调节通路。PIK3CA基因的激活突变导致PI3Kα亚基持续活化，进而促进肿瘤增殖并导致对内分泌治疗的抵抗。阿培利司通过选择性抑制PI3Kα亚基，阻断该通路的异常信号传导。当与雌激素受体拮抗剂氟维司群联合使用时，能够同时抑制雌激素受体和PI3K两条关键的促生长通路，产生协同抗肿瘤作用。该方案适用于经血液或肿瘤组织检测确认为PIK3CA突变的特定晚期乳腺癌患者。阿培利司每日一次口服，氟维司群每月一次肌肉注射。

　　关键三期试验数据证实了该联合方案的显著获益。与单用氟维司群相比，阿培利司联合氟维司群显著延长了PIK3CA突变患者的无进展生存期，联合组的中位无进展生存期为11.0个月，而单药组为5.7个月。客观缓解率也得到显著提高。然而，该联合方案也具有特定的不良反应谱，最常见且需积极管理的是高血糖，发生率较高，其他常见不良反应包括腹泻、皮疹和恶心。因此，治疗期间需要密切监测血糖并及时干预。阿培利司联合氟维司群的方案，是首个获批专门针对PIK3CA突变激素受体阳性晚期乳腺癌的靶向疗法，它改变了此类患者的治疗模式，将分子分型与精准治疗紧密结合，为克服内分泌耐药提供了有效手段。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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