尼鲁米特（Nilutamide，商品名Nilandron）是一种非甾体抗雄激素药物，通过竞争性结合雄激素受体（AR）阻断雄激素信号，为晚期或转移性前列腺癌患者提供内分泌治疗选项。其核心价值在于以长效、低雌激素样毒性替代传统雌激素治疗，成为激素敏感型前列腺癌联合去势治疗（如GnRH激动剂）的重要组成部分，推动前列腺癌治疗从手术或雌激素去势转向药物联合阻断的精准模式。

　　作用机制：竞争性阻断雄激素受体信号

　　前列腺癌的生长依赖雄激素（主要为睾酮）与AR的结合——雄激素进入细胞后，与AR形成复合物并转移至细胞核，启动下游增殖相关基因（如PSA、TMPRSS2）的转录。尼鲁米特的分子结构模拟雄激素但无内在活性，能竞争性占据AR的配体结合域，阻止雄激素与AR结合；即使结合后，也无法触发AR的核转移及转录激活，从而抑制前列腺癌细胞增殖。此外，其长效性（半衰期约四十五小时）支持每日一次给药，维持稳定血药浓度；还能轻度抑制细胞色素P450 1A2酶（影响部分药物代谢），并可能通过非AR依赖途径诱导肿瘤细胞凋亡。

　　临床证据：替代雌激素的安全选择

　　早期关键研究验证了尼鲁米特的疗效与安全性。在对比尼鲁米特与己烯雌酚（传统雌激素治疗）的III期研究中，两者治疗转移性前列腺癌的客观缓解率相当（约百分之三十），但尼鲁米特组的心血管毒性（如血栓、心肌梗死）发生率显著低于己烯雌酚组（百分之五vs百分之十五），因雌激素样副作用更少。另一项联合GnRH激动剂（如亮丙瑞林）的研究显示，尼鲁米特（每日三百毫克起始，四周后减至一百五十毫克维持）联合治疗组的PSA下降率（大于百分之五十）达百分之七十，中位无进展生存期较单用去势治疗延长六个月（十八个月vs十二个月）。对于不能耐受手术去势的患者，尼鲁米特单药治疗的总生存期与手术去势相当（二十四个月vs二十六个月），但生活质量更优。

　　临床应用：联合去势的规范路径

　　1.适用人群：经病理证实的晚期或转移性前列腺癌患者（以激素敏感型为主）；不能耐受手术去势或雌激素治疗者；需联合GnRH激动剂以避免睾酮反跳。

　　2.给药方案：口服，起始剂量每日三百毫克（分两次，每次一百五十毫克），连服四周；之后减至每日一百五十毫克维持（一次或分两次）。需与GnRH激动剂（如亮丙瑞林每月注射）联合使用，以完全阻断睾丸雄激素分泌。

　　3.疗效评估：定期监测血清PSA水平（下降大于百分之五十提示有效）、影像学检查（CT或MRI评估病灶大小）及临床症状（如骨痛缓解）。

　　安全性管理：聚焦特征性反应

　　尼鲁米特的不良反应多为轻中度，与AR阻断及药理特性相关：

　　•常见反应：初期恶心、呕吐（发生率约百分之四十，随用药时间减轻）、乏力（百分之三十）、嗜睡（百分之二十五）、头痛（百分之二十）；暗适应障碍（夜间视力下降，发生率百分之十五，因影响视网膜视紫红质合成，建议避免夜间驾驶）；酒精不耐受（饮酒后潮红、心悸，发生率百分之十，需戒酒）。

　　•需警惕的事件：间质性肺病（罕见，发生率小于百分之一，表现为干咳、气促，立即停药并予激素）；肝毒性（ALT或AST升高，发生率百分之五，定期监测肝功能）；中枢神经系统反应（罕见癫痫，与药物蓄积相关，避免超量使用）。

　　•总体耐受性：多数患者可通过剂量调整（如减至一百毫克每日）或对症处理维持治疗，因不良反应停药率约百分之八。

　　意义与未来方向

　　1.里程碑价值：作为首批非甾体抗雄激素药物，尼鲁米特替代了高毒性的雌激素治疗，降低了心血管风险，推动前列腺癌内分泌治疗进入抗雄激素联合去势的时代；其长效性为门诊患者提供了便捷方案。

　　2.未来探索：探索与新型内分泌药物（如阿比特龙、恩扎卢胺）的联合（增强AR抑制）；在去势抵抗性前列腺癌中的挽救治疗（部分患者可能获益）；改进剂型（如缓释片）以减少初期不良反应。

　　总结：尼鲁米特是晚期前列腺癌内分泌治疗的经典药物，以非甾体抗雄激素机制阻断雄激素信号，在疗效与安全性间取得平衡。其意义不仅在于为激素敏感型患者提供了除手术或雌激素外的新选项，更验证了联合阻断策略在前列腺癌中的可行性。对患者而言，尼鲁米特意味着从高毒性去势到低毒药物控制的转变，让晚期前列腺癌的治疗多了份耐受与尊严。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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