阿卡替尼是一种口服小分子布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，于2017年10月获得美国食品药品监督管理局加速批准，用于治疗复发难治性套细胞淋巴瘤成人患者，随后在2019年11月获得完全批准，并扩展适应症至慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤成人患者，这标志着B细胞淋巴瘤治疗领域迎来了第二代BTK抑制剂，为患者提供了新的治疗选择。该药物通过高选择性、不可逆地结合BTK，抑制B细胞受体信号通路的异常激活，从而抑制恶性B细胞的增殖、存活和迁移，其独特之处在于对BTK的选择性更高，对ITK、EGFR等脱靶效应的抑制作用较弱，这有助于减少某些不良反应的发生。

　　阿卡替尼适用于既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤成人患者，以及慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤成人患者。在关键临床试验中，阿可替尼治疗复发难治性套细胞淋巴瘤的总缓解率达到81%，完全缓解率为40%，中位缓解持续时间为26个月，中位无进展生存期为22个月，中位总生存期达到59.2个月。对于慢性淋巴细胞白血病患者，阿可替尼治疗的总缓解率达到85%，中位无进展生存期尚未达到，4年无进展生存率为62%，显示出持久的疗效。在功能药效方面，阿可替尼通过抑制BTK，能够阻断B细胞受体信号通路，诱导肿瘤细胞凋亡，并可能影响肿瘤微环境，发挥抗肿瘤作用。与第一代BTK抑制剂相比，阿可替尼对BTK的抑制作用更持久，停药后仍能维持一定时间的抑制作用。

　　在用药方法方面，阿卡替尼的推荐剂量为每次100毫克，每日两次口服，可与食物同服或空腹服用，建议固定时间服药以维持血药浓度稳定。如果出现漏服，应在下次服药时间前6小时内补服，超过6小时则跳过此次剂量，不可加倍服用。治疗期间需要定期监测血常规、肝功能、心电图等指标，常见的不良反应包括头痛、腹泻、疲劳、恶心、皮疹、感染、出血等，其中头痛和腹泻是最常见的不良反应，但多数为1-2级，可通过对症治疗缓解。需要注意的是，阿可替尼可能引起出血事件，包括严重出血，治疗前应评估患者的出血风险，对于正在使用抗凝药物或抗血小板药物的患者，需要谨慎使用。此外，阿可替尼可能引起心房颤动、高血压、第二原发恶性肿瘤等严重不良反应，需要密切监测。

　　与同类药物相比，阿卡替尼的优势在于其对BTK的选择性更高，脱靶效应更少，这可能有助于减少某些不良反应的发生。与伊布替尼相比，阿可替尼的出血风险、心房颤动风险、腹泻发生率相对较低，患者耐受性可能更好。与泽布替尼相比，两种药物在疗效和安全性方面各有特点，需要根据患者的具体情况选择。需要注意的是，阿可替尼主要通过肝脏CYP3A4酶代谢，与强效CYP3A抑制剂或诱导剂合用时可能影响血药浓度，需要调整剂量或避免联用。总体而言，阿可替尼为B细胞淋巴瘤患者提供了新的治疗选择，特别是对于需要长期治疗的患者，其良好的耐受性可能有助于提高治疗依从性，但其使用需要在专业医生指导下进行，根据患者的具体情况制定个体化治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿可替尼/阿卡替尼(Calquence/acalabrutinib)以精准可逆结合阻断B细胞受体通路核心节点的靶向药

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