在非小细胞肺癌的精准治疗版图中，HER2基因突变曾是一片缺乏有效靶向药物的空白领域，宗艾替尼的研发，正是为了填补这一空缺，为这部分患者带来新的曙光。宗格替尼是一种口服的、高选择性、不可逆的HER2酪氨酸激酶抑制剂。它特别针对HER2基因的第20号外显子插入突变，这种突变是HER2驱动肺癌的主要形式。与靶向HER2蛋白过表达的药物不同，宗格替尼通过其独特的化学结构，能够强效且持久地抑制由该突变所导致异常激活的HER2信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。它被开发用于治疗既往接受过至少一种系统性治疗后疾病进展的、携带HER2第20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者。
关键的临床试验数据证实了其在此类难治性患者中的价值。一项重要的II期临床研究显示，在既往经过多线治疗的患者中，宗格替尼单药治疗的客观缓解率达到了约40%，中位无进展生存期约为8.3个月。这意味着近半数对现有疗法无效的患者能从该治疗中获益，肿瘤显著缩小。临床实践中，一位确诊为晚期肺腺癌的老年男性，在经历化疗和免疫治疗失败后，基因检测发现了HER2第20号外显子插入突变。他随后加入了宗艾替尼的治疗。服药数月后，困扰他已久的咳嗽和气促症状明显减轻，影像学复查显示原发肺部病灶和转移淋巴结均有所缩小，病情得到了有效控制，使他能够重新进行一些日常活动，生活质量得到改善。
与此前曾尝试用于HER2突变肺癌的其他多靶点酪氨酸激酶抑制剂相比，宗格替尼的设计更具靶向性，对HER2突变的选择性更高，旨在提高疗效的同时减少因抑制其他靶点带来的毒副作用。与化疗相比，其作用机制更为精准，直接打击肿瘤的驱动基因。常见的不良反应包括腹泻、皮疹、甲沟炎、口腔炎等，这些是酪氨酸激酶抑制剂类常见且通常可管理的副作用。宗格替尼的出现，标志着HER2突变型非小细胞肺癌终于迎来了属于自己的高效靶向药物，它成功地将一个曾经“不可成药”的靶点转化为治疗希望，为这部分长期被忽视的患者群体提供了全新的、有效的治疗选择，是肺癌精准医疗向前迈出的重要一步。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：宗格替尼/宗艾替尼(Zongertinib)专为攻克HER2外显子20插入突变而设计的精准药物
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