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宗格替尼/宗艾替尼(Hernexeos/Zongertinib)
【适应症】

宗格替尼适用于治疗患有不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,其肿瘤具有经FDA批准检测方法检出的HER2(ERBB2)酪氨酸激酶结构域激活突变,并且既往接受过全身治疗。

【作用机制】

宗格替尼是一种人表皮生长因子受体2(HER2)的激酶抑制剂。在体外,宗格替尼抑制HER2的磷酸化、HER2的下游信号传导(ERK的磷酸化),以及携带HER2酪氨酸激酶结构域激活突变的肺癌细胞的增殖。在体内,宗格替尼在携带HER2酪氨酸激酶结构域激活突变的NSCLC小鼠异种移植模型中,表现出抗肿瘤活性。

【药品规格】

60mg片剂,60片/瓶。每瓶含两粒硅胶干燥剂。

【副作用】

1.最常见的不良反应(≥20%)是腹泻、肝毒性、皮疹、疲劳和恶心。

2.最常见的(≥2%)3级或4级实验室异常是淋巴细胞减少、丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、钾减少和γ-谷氨酰转移酶升高。

【咨询途径】
4006-130-650

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 【用法用量】

  根据HER2(ERBB2)酪氨酸激酶结构域激活突变的存在选择接受HERNEXEOS治疗的患者。

  HERNEXEOS的推荐剂量基于体重:

  1.<90kg:120mg

  2.≥90kg:180mg

  每天口服一次HERNEXEOS,可与食物同服或不与食物同服,直至病情进展或出现不可接受的毒性。

参考资料:FDA、CFDA、EMSO、康必行

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