图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，专门用于治疗既往接受过一种或多种抗HER2方案的晚期HER2阳性乳腺癌患者，尤其在对脑转移的控制方面显示出独特潜力。HER2阳性乳腺癌侵袭性强，约有半数晚期患者会发生脑转移，而脑转移的治疗是临床上的重大挑战，许多大分子药物难以穿透血脑屏障，图卡替尼的出现部分改变了这一局面。
图卡替尼的独特性在于其对HER2靶点具有高度选择性，而对同家族的EGFR抑制作用很弱，这有助于在保持抗肿瘤活性的同时，减少因抑制EGFR而引起的皮疹、腹泻等副作用。它能够穿透血脑屏障，在脑组织中达到有效的药物浓度，这是其能够控制脑转移病灶的理论基础。其获批的适应症是与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，用于治疗既往在转移阶段接受过抗HER2治疗后出现疾病进展的HER2阳性转移性乳腺癌成人患者，包括存在脑转移但无需局部紧急治疗的患者。通常每日两次口服，与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。
在关键性临床试验中，图卡替尼联合方案在延长无进展生存期和总生存期方面均展现出显著优势。研究数据表明，在整体人群中，图卡替尼联合组的中位无进展生存期几乎是对照组的两倍。更令人瞩目的是，在基线伴有脑转移的患者亚组中，图卡替尼联合治疗将疾病进展或死亡风险降低了超过一半，证明了其对脑转移病灶的明确控制力。与拉帕替尼等其他HER2 TKI相比，图卡替尼对HER2的选择性更高，对脑转移的疗效数据也更为突出。联合用药方案的常见不良反应包括腹泻、恶心呕吐、手足综合征、肝功能异常等，其中腹泻发生率较高，但多为1-2级，可通过预防性用药和管理得到控制。图卡替尼的临床价值在于，它构建了一个能够系统性和颅内同时起效的强力抗HER2方案，为HER2阳性晚期乳腺癌，特别是伴有脑转移的患者，提供了更全面、更深入的治疗武器。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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