瑞普替尼是一种口服的下一代原肌球蛋白受体激酶抑制剂，专门设计用于治疗携带神经营养受体酪氨酸激酶基因融合的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，特别是那些既往接受过原肌球蛋白受体激酶抑制剂治疗且出现进展的患者。该药物具有紧凑的三维大环结构，使其能够更紧密地结合于原肌球蛋白受体激酶的ATP结合口袋，从而有效克服多种常见的获得性耐药突变，特别是位于溶剂前沿区域的突变，是解决获得性耐药问题的重要药物。

　　神经营养受体酪氨酸激酶基因融合是非小细胞肺癌中一种重要的罕见驱动基因变异。随着第一代原肌球蛋白受体激酶抑制剂的应用，耐药问题逐渐显现。洛普替尼在关键临床试验中展现了强大的抗肿瘤活性。在未经过原肌球蛋白受体激酶抑制剂治疗的患者中，其客观缓解率表现优异。更重要的是，在既往接受过原肌球蛋白受体激酶抑制剂治疗并出现耐药的患者中，洛普替尼同样能诱导出具有临床意义的缓解，其中位缓解持续时间令人瞩目。

　　相比于早期原肌球蛋白受体激酶抑制剂，洛普替尼对野生型原肌球蛋白受体激酶的抑制选择性更高，这有助于减少因脱靶效应引起的某些不良反应。其常见副作用包括头晕、共济失调、味觉障碍、呼吸困难等，其中神经系统相关的不良反应需要特别关注与管理。它为原肌球蛋白受体激酶基因融合阳性非小细胞肺癌患者，尤其是面临耐药挑战的患者，提供了一个强效的后线乃至前线治疗新选择。

　　瑞普替尼的研发成功是肿瘤精准治疗与克服耐药策略结合的典范。它通过创新的药物设计，直接针对临床治疗中出现的具体耐药机制，延长了原肌球蛋白受体激酶基因融合阳性非小细胞肺癌患者的靶向治疗获益时间，巩固了精准靶向治疗在这一患者群体中的核心地位。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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