他拉唑帕尼是一种口服的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，其被批准用于治疗携带遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的、人类表皮生长因子受体2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者，以及用于治疗携带同源重组修复基因突变的晚期卵巢癌成人患者，这些患者既往已接受过至少一线含铂化疗。

　　其作用机制基于“合成致死”原理，在携带BRCA等基因突变、导致同源重组修复功能缺陷的肿瘤细胞中，聚腺苷二磷酸核糖聚合酶是修复DNA单链断裂的关键酶，抑制聚腺苷二磷酸核糖聚合酶会导致大量未修复的单链断裂在DNA复制时转变为双链断裂，而肿瘤细胞因同源重组修复功能缺陷无法有效修复这些损伤，从而选择性诱导肿瘤细胞凋亡，而正常细胞因具有完整的同源重组修复功能得以存活。关键临床试验显示，在携带遗传性BRCA突变的晚期乳腺癌患者中，与他拉唑帕尼标准化疗相比，显著延长了患者的无进展生存期，客观缓解率更高。

　　该药通常每日一次或两次口服给药，具体方案依据批准的适应症和联合用药而定。与化疗相比，他拉唑帕尼作为靶向治疗，对具有特定基因缺陷的肿瘤细胞具有更高的选择性，旨在提高疗效并改善治疗指数。在功能上，它能有效抑制肿瘤生长，诱导肿瘤客观缓解，并显著延缓疾病进展。安全性方面，其常见的不良反应包括疲劳、恶心、贫血、中性粒细胞减少、血小板减少、头痛、食欲下降、腹泻等，其中骨髓抑制是需要定期监测血常规并进行管理的主要不良反应。对于携带BRCA1/2等特定基因突变的晚期乳腺癌和卵巢癌患者，他拉唑帕尼已成为重要的靶向治疗选择，代表了基于生物标志物的精准治疗模式在这两类疾病中的成功应用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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