NTRK基因融合导致的促肌球蛋白受体激酶(TRK)融合蛋白组成性激活是多种实体瘤的致癌驱动因素。作为全球首个高选择性且具有中枢神经系统(CNS)活性的TRK抑制剂,拉罗替尼已获批用于成人和儿童TRK融合肿瘤患者的治疗,且不受肿瘤类型的限制。
拉罗替尼合理用药要点:
1.在使用拉罗替尼治疗之前,必须确定患者肿瘤样本中携带NTRK融合基因。应采用验证过的检测方法确定患者的NTRK融合基因状态。
2.成人患者推荐剂量为100mg/次,每天两次,口服,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。临床用药评价公众号:儿童患者的剂量基于体表面积,儿童患者的推荐剂量为100mg/m2,每天两次,最大剂量为100mg/次,每天两次,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
3.拉罗替尼胶囊或口服溶液具有相当的口服生物利用度且可互换使用。口服溶液和胶囊空腹或餐后给药均可,但不应与葡萄柚或葡萄柚汁同服。
4.如果漏服,也不宜同时服用2倍剂量以弥补。应在下次计划服药时间按规定剂量服用。如果患者服药后呕吐,不宜补服第2次。
5.拉罗替尼常见的不良反应包括:ALT升高、AST升高、呕吐、贫血、便秘、腹泻、恶心、疲乏和头晕。
6.对于所有2级不良反应,尽管应密切监测以确保毒性不会增加,但建议继续给药。对于不涉及肝功能检查异常的所有3级或4级不良反应,应停用本品,直到不良反应缓解或改善至基线或1级水平。临床用药评价公众号:如果在4周内得到缓解,则以下一个调整的剂量恢复使用。如果不良反应在4周内未得到缓解,则应永久停用。
7.特殊人群剂量调整:对于老年患者,不建议调整剂量。对于中度(Child-Pugh B)至重度(Child-Pugh C)肝损害患者,本品的起始剂量应减少50%。对于轻度(Child-Pugh A)肝损害患者,不建议调整剂量。肾损害患者无需调整剂量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!


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