伏立诺他（Vorinostat），一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂类抗肿瘤药。通过抑制组蛋白去乙酰化酶活性，调控基因表达，诱导肿瘤细胞分化、凋亡，临床上主要用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤，也可用于其他血液肿瘤及部分实体瘤的研究与治疗。伏立诺他（Vorinostat/Zolinza）是皮肤T细胞淋巴瘤的经典靶向药，是默沙东研发的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，为局部晚期或转移性CTCL患者提供了有效治疗选择。用于治疗在两种全身疗法中或之后病情出现进行性、持续性或复发的皮肤T细胞淋巴瘤患者的皮肤表现。

　　伏立诺他（rINN），全名辛二酰苯胺异羟肟酸（SAHA），是一种目前正在研究用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）（一种皮肤癌）的药物，用于治疗病情持续存在、恶化或在接受其他药物治疗期间或之后复发的情况。它是组蛋白去乙酰化酶抑制剂这一新型药物中的首个药物。最近的一项研究表明，伏立诺他也对复发性多形性胶质母细胞瘤具有一定的治疗活性，使患者的中位总生存期达到5.7个月（而早期研究的中位总生存期为4-4.4个月）。目前正计划开展伏立诺他与其他药物联合治疗脑肿瘤的进一步试验。

　　伏立诺他在纳摩尔浓度下（IC 50<86 nM）可抑制组蛋白去乙酰化酶HDAC1、HDAC2和HDAC3（I类）以及HDAC6（II类）的酶活性。这些酶催化组蛋白赖氨酸残基上乙酰基的去除。在某些癌细胞中，HDAC存在过表达，或HDAC异常募集至致癌转录因子，导致核心核小体组蛋白乙酰化程度降低。通过抑制组蛋白去乙酰化酶，伏立诺他导致乙酰化组蛋白积聚，并诱导细胞周期停滞和/或某些转化细胞凋亡。伏立诺他抗肿瘤作用的机制尚未完全明确。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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