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维罗非尼/维莫非尼(Zelboraf/vemurafenib)的合理用药要点介绍

时间:2026-06-24 13:47 来源:医药资讯 作者:康必行-小月

  维罗非尼是一种低分子量,可口服的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶突变形式的抑制剂,包括BRAF V600E。维罗非尼还在相似浓度下抑制其他激酶如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。包括V600E在内的BRAF基因中的一些突变导致组成型活化的BRAF蛋白,其可在缺乏通常生长所需的生长因子的情况下引起细胞增殖。黑色素瘤是一种来源于黑色素细胞的恶性肿瘤,是皮肤肿瘤中恶性程度最高的瘤种,容易出现远处转移。在中国黑色素瘤患者中,大约26%的患者存在BRAF基因突变。最普遍的BRAF基因突变是BRAFV600E(占所有突变的约80%)和BRAFV600K(所有突变的5-30%)。

维罗非尼.png

  维罗非尼合理用药要点:

  1.用药前必须经由国家药品监督管理局批准的检测方法确定肿瘤为BRAF V600突变阳性,才可使用维莫非尼治疗,维莫非尼不能用于BRAF野生型黑色素瘤患者。

  2.维莫非尼的推荐剂量为960mg/次,每天两次,口服,首剂药物应在上午服用,第二剂应在此后约12小时,即晚上服用。临床用药评价公众号:进餐或空腹时均可服用。

  3.不推荐将剂量减至低于480mg/次,每天两次。

  4.用药期间必须注意最常见(每个试验中≥30%)的各种级别不良反应为关节痛、皮疹、脱发、疲劳、光敏反应、恶心、瘙痒和皮肤乳头状瘤。

  5.基线QTc>500ms时不建议开始服用维莫非尼,对于存在无法纠正的电解质异常、长QTc综合征或正在服用已知能延长QTc间期的药物的患者,不建议接受维莫非尼治疗。

  6.妊娠期妇女禁止使用维莫非尼,除非对于母亲的可能受益超过对胎儿的可能风险。临床用药评价公众号:不建议哺乳期妇女使用维莫非尼,必须在权衡哺乳喂养对婴儿的益处以及治疗对母亲的益处之后,做出是否停止母乳喂养或停止维莫非尼治疗的决定。

  7.使用维莫非尼时不建议与经CYP1A2和CYP3A4代谢、且安全治疗窗较窄的药物联合应用,使用维莫非尼时慎用CYP3A4强效抑制剂或诱导剂。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 维罗非尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/wlfn/


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(责任编辑:康必行-小月)
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