阿伐替尼是一款高特异性KIT和PDGFRA激酶抑制剂。它于2021年3月31日在中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，主要用于治疗携带PDGFRA外显子18突变（包括PDGFRA D842V突变）的不可切除性或转移性胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。阿伐替尼作为中国首个获批的针对PDGFRA外显子18突变型GIST的精准治疗药物，为相关患者提供了新的治疗选择。阿伐替尼的主要活性成份为阿伐替尼，其化学结构式独特，分子式为CHFN，分子量为498.57。其片剂呈白色圆形（100mg规格）或椭圆形（200mg和300mg规格），薄膜衣片形式，便于患者服用。推荐剂量为每日一次300mg，且需在餐前1小时和餐后2小时空腹给药，以确保药物的最佳吸收和疗效。

　　在NAVIGATOR试验（NCT02508532）的一项针对中国PDGFRA D842V突变的胃肠间质瘤（GIST）患者的研究中，阿伐普替尼（Avapritinib,Ayvakit）表现出令人鼓舞的临床活性，研究结果在2021年欧洲肿瘤内科学会世界胃肠道肿瘤大会上公布。一项开放标签、多中心1/2期临床试验评估了阿伐替尼用于不可切除或转移性GIST患者的结果，中位治疗时间为25.4周。在PDGFRA D842V突变型GIST患者中，客观缓解率（ORR）为75%，包括15名部分缓解（PR）的患者。同样，在三线和四线治疗亚组中，9名（39%）患者有客观缓解，其中1名（4%）患者完全缓解，8名（35%）患者部分缓解。41名患者发生了3/4级治疗相关不良事件，其中最常见的是贫血（32%）。在该研究的第一阶段，研究人员旨在确定第二阶段的推荐剂量——每天200mg和300mg之间，并评估其安全性和药代动力学特征。在第二阶段，他们评估了初步疗效，并进一步评估了300mg剂量治疗后的安全性和药代动力学特征。

　　阿伐普替尼（avapritinib）是一种经FDA批准的激酶抑制剂，用于治疗具有PDGFRA外显子18突变（包括PDGFRA D842V突变）的不可切除或转移性GIST的成年人。AYVAKIT是KIT和PDGFRA突变激酶的选择性有效抑制剂。它是FDA批准的唯一一种GIST 1型抑制剂，可直接结合突变KIT和PDGFRA发出信号的活性激酶构象起作用。AYVAKIT已显示出对与GIST相关的各种KIT和PDGFRA突变的抑制作用，包括针对与当前批准的疗法耐药相关的激活环突变的有效临床活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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