卡马替尼(妥瑞达、Capmatinib)为METex14跳跃突变的非小细胞肺癌患者提供了精准靶向治疗。每日两次400mg起始,但需警惕间质性肺病这一致命风险,一旦出现须永久停药。肝酶、肌酐升高时需按阶梯减量至300mg甚至200mg。
用法用量
用药前提卡马替尼治疗应由具备抗肿瘤治疗经验的医师启动。需采用经验证的检测方法,确认患者肿瘤组织或血浆标本存在MET基因14号外显子跳跃突变(METex14),方可使用本品;若血浆标本未检出突变,应使用肿瘤组织标本复测。
推荐剂量
成人标准剂量为400mg,口服,每日两次,可随餐服用或空腹服用。持续用药至患者无法获得临床获益,或出现不可耐受的毒性。漏服与呕吐处理漏服一剂或服药后呕吐,均无需补服,按预定时间服用下一次剂量即可。剂量调整方案根据不良反应的安全性与耐受性进行剂量调整,最多允许2次减量,低于200mg每日两次的剂量未开展临床研究。起始剂量:400mg,每日两次(2片200mg规格);首次减量:300mg,每日两次(2片150mg规格);二次减量:200mg,每日两次(1片200mg规格)。
针对特定不良反应的剂量调整
间质性肺病/肺炎:任何治疗相关级别均永久停药。单纯ALT/AST升高3级(>5.0~≤20.0×ULN):暂停用药至恢复基线水平;7天内恢复则原剂量重启,否则按阶梯减量。4级(>20.0×ULN):永久停药。ALT/AST升高合并总胆红素升高(无胆汁淤积/溶血):永久停药。单纯总胆红素升高2级(>1.5~≤3.0×ULN):暂停用药至恢复基线;7天内恢复则原剂量重启,否则减量。3级(>3.0~≤10.0×ULN):暂停用药至恢复基线;7天内恢复则减量重启,否则永久停药。4级(>10.0×ULN):永久停药。血清肌酐升高2级(>1.5~≤3.0×ULN):暂停用药至恢复基线,恢复后原剂量重启。3级(>3.0~≤6.0×ULN):暂停用药至恢复基线,恢复后减量重启。4级(>6.0×ULN):永久停药。呕吐2级:暂停用药至缓解至≤1级,恢复后原剂量重启。3/4级:暂停用药至缓解至≤2级,恢复后减量重启。其他不良反应2级:维持剂量;不耐受则暂停用药,缓解后减量重启。3级:暂停用药至缓解,恢复后减量重启。4级:永久停药。
特殊人群剂量
老年患者(≥65岁):无需调整剂量。肾功能损伤:轻、中度肾功能损伤无需调整剂量;重度肾功能损伤无研究数据,慎用。肝功能损伤:轻、中、重度肝功能损伤(Child-PughA/B/C级)均无需调整剂量。儿童/青少年(<18岁):安全性与有效性尚未确立,不推荐使用。给药方法口服,每日两次,整片吞服;吞咽困难患者建议随餐服用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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