卡博替尼(Cabozantinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，通过选择性抑制MET、VEGFR-1/2/3、AXL、RET、ROS1等受体酪氨酸激酶的活性，通过阻断多个促进肿瘤生长和血管生成的“信号通路”，抑制肿瘤细胞增殖及转移。

　　【适应症】

　　卡博替尼获批的适应症在不同国家和地区、根据不同剂型（胶囊/片剂）有所区别。基于美国食品药品监督管理局（FDA）等权威机构的批准，其主要适应症如下：

　　甲状腺髓样癌(MTC)：用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌。

　　肾细胞癌(RCC)：单药一线/后线治疗；与纳武利尤单抗(nivolumab)联合作为一线治疗。

　　肝细胞癌(HCC)：用于既往接受过索拉非尼(sorafenib)治疗的肝细胞癌患者（二线治疗）。

　　分化型甲状腺癌(DTC)：用于12岁及以上局部晚期或转移性分化型甲状腺癌，且既往接受过VEGFR靶向治疗后出现进展，并处于放射性碘难治或不适用状态的患者。

　　神经内分泌肿瘤(NET)：用于12岁及以上、既往经治的无法切除或转移性高分化胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)及胰腺外神经内分泌肿瘤(epNET)。

　　【服用方法与推荐剂量】

　　服用方法：整颗吞服，每天同一时间服用，不可压碎或咀嚼。推荐剂量：单药用于RCC、HCC、DTC及NET时，推荐剂量通常为60 mg，每日一次。与纳武利尤单抗(nivolumab)联合用于RCC一线治疗时，剂量为40 mg，每日一次。用于MTC的推荐剂量为140 mg，每日一次。注意：

　　（1）服用前至少2小时和后至少1小时不要进食。

　　（2）服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如西柚、葡萄柚等）或营养添加剂。

　　（3）服药期间，定期监测血压。

　　（4）剂量调整：根据不良反应或肝损伤程度调整。

　　（5）术前停药：择期手术前至少停药3周，术后至少2周且伤口愈合后恢复用药。建议在医生的指导下正确用药。

　　【不良反应】

　　1、单药治疗常见不良反应(≥20％)腹泻、疲劳、手足皮肤反应(PPE)、食欲减退、高血压、恶心、呕吐、体重减轻、便秘。

　　2、联合治疗常见不良反应(≥20％)腹泻、疲劳、肝毒性、PPE、口腔炎、皮疹、高血压、甲状腺功能减退、肌肉骨骼疼痛。

　　3、严重不良反应出血、胃肠道穿孔、动脉/静脉血栓、高血压危象、可逆性后部脑病综合征(RPLS)。卡博替尼的副作用严重程度存在显著个体差异。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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