滤泡性淋巴瘤是常见的非霍奇金淋巴瘤亚型，中国发病率占B细胞NHL的8%-23%，其中约20%-25%患者为EZH2突变型，这类患者预后更差，且疾病不可治愈、易反复复发，侵袭性逐渐增加。对于既往接受过至少两种系统性治疗的复发难治患者，此前无标准治疗方案，传统治疗不良反应发生率高、停药率高，患者生活质量难以保障。而他泽司他的获批，成为国内首个针对EZH2突变阳性复发难治滤泡性淋巴瘤的口服靶向药，其中国注册研究显示，单药总缓解率达63.6%，无进展生存期15.4个月，疗效可与传统联合治疗方案相当，且安全性更优，治疗相关停药率低于5%，极大提升了患者的治疗获益与生活质量。

　　他泽司他的作用机制极具针对性：EZH2是组蛋白甲基转移酶，作为多梳抑制复合物2（PRC2）的催化亚基，可催化组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）的甲基化，异常激活时会导致肿瘤细胞异常增殖、凋亡受阻。他泽司他通过竞争性抑制EZH2的甲基转移酶活性，降低H3K27甲基化水平，从而抑制肿瘤细胞增殖、诱导其凋亡，实现“精准打击”肿瘤细胞而不损伤正常细胞的效果。作为处方药，他泽司他的规范使用直接关系到治疗效果与用药安全，以下核心用药信息，患者及家属需重点掌握。

　　（一）适用人群

　　单药用于既往接受过至少两种系统性治疗后的EZH2突变阳性复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者。需注意，患者在使用前必须通过验证过的检测方法，确认存在EZH2突变（包括Y646、A682或A692突变），方可使用本品治疗。

　　（二）用法用量

　　1.推荐剂量：每日两次，每次口服800mg（200mg/片×4片），进餐或空腹时服用均可，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

　　2.服用方法：需整片吞服，请勿掰开、压碎或咀嚼药片，避免影响药物吸收。

　　3.漏服与呕吐处理：如果漏服一剂或服药后呕吐，无需补充服用，按计划继续下一次给药即可，切勿擅自服用双倍剂量。

　　4.剂量调整：若出现不良反应，可按以下方案降低剂量：第一次剂量降低至600mg，每日两次；第二次剂量降低至400mg，每日两次；若无法耐受400mg每日两次，需永久停用本品。具体调整需严格遵循医嘱。

　　5.特殊人群用药：肾功能损害：轻度至重度肾损害或终末期肾病患者，无需调整剂量。-肝功能损害：轻度肝损害患者（总胆红素>1~1.5倍正常值上限或AST>正常值上限），无需调整剂量；中度、重度肝损害患者尚未开展相关研究，不建议使用。老年患者：65岁以上老年患者应用数据有限，建议在医生指导下慎用，无需调整起始剂量。-儿童患者：安全性和有效性尚未确定，不推荐使用。

　　6.药物相互作用：应避免与强效或中效CYP3A抑制剂合并使用；若无法避免，需降低本品剂量（具体调整方案遵医嘱）；停用CYP3A抑制剂3个消除半衰期后，恢复至之前的剂量。同时，避免使用圣约翰草提取物、葡萄柚及葡萄柚汁，以免影响药物代谢。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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