福巴替尼(futibatinib)是一种FGFR1、2、3和4的小分子激酶抑制剂，IC50值小于4nM，福巴替尼共价结合FGFR。组成型FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。福巴替尼抑制FGFR磷酸化和下游信号传导，并降低携带FGFR改变（包括FGFR融合/重排、扩增和突变）的癌细胞系的细胞活力。福巴替尼在携带激活FGFR基因改变的人肿瘤小鼠和大鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。

　　福巴替尼(futibatinib)的适应症

　　福巴替尼适用于治疗既往接受过治疗、携带成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）基因融合或其他重排的不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌成人患者。

　　福巴替尼(futibatinib)的用法用量

　　1、患者选择

　　根据存在FGFR2基因融合或重排，选择使用福巴替尼治疗不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌的患者。目前尚无FDA批准的用于检测不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌患者FGFR2基因融合或其他重排以选择福巴替尼治疗患者的检测方法。

　　2、推荐剂量

　　福巴替尼的推荐剂量为20mg（五片4mg片剂或一片16mg加一片4mg片剂），每日一次口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　3、服用方式

　　福巴替尼可与食物同服或空腹服用，每日大约在同一时间服用。整片吞服，请勿压碎、咀嚼、掰开或溶解药片。

　　4、漏服或呕吐处理

　　如果患者错过一剂福巴替尼超过12小时或发生呕吐，应在下一预定时间恢复给药。

　　5、针对不良反应的剂量调整

　　(1)首次剂量降低：剂量降至16mg（四片4mg片剂或一片16mg片剂），每日一次口服。(2)第二次剂量降低：剂量降至12mg（三片4mg片剂），每日一次口服。(3)如果无法耐受每日一次12mg口服，则永久停用福巴替尼。

　　6、福巴替尼具体不良反应的推荐剂量调整

　　(1)视网膜色素上皮脱离(RPED)继续当前剂量的福巴替尼并继续进行定期眼科评估。如果在14天内消退，则继续当前剂量的福巴替尼。如果在14天内未消退，则暂停福巴替尼直至消退；然后以前次剂量或更低剂量恢复福巴替尼。(2)高磷血症血清磷酸盐≥5.5-≤7mg/dL：继续当前剂量的福巴替尼并启动降磷治疗，每周监测血清磷酸盐。血清磷酸盐>7-≤10mg/dL：启动或调整降磷治疗。每周监测血清磷酸盐，并将福巴替尼剂量降低至下一个较低剂量。如果剂量降低后2周内血清磷酸盐降至≤7mg/dL，则继续此降低后剂量。如果2周内血清磷酸盐未降至≤7mg/dL，则将福巴替尼进一步降低至下一个更低剂量。如果在第二次剂量降低后2周内血清磷酸盐仍未降至≤7mg/dL，则暂停福巴替尼直至血清磷酸盐≤7mg/dL，然后以暂停前的剂量恢复给药。血清磷酸盐>10mg/dL：启动或调整降磷治疗并每周监测血清磷酸盐，同时暂停福巴替尼直至磷酸盐≤7mg/dL，然后以下一个较低剂量恢复福巴替尼。如果在2次给药中断和剂量降低后的2周内血清磷酸盐仍未降至≤7mg/dL，则永久停用福巴替尼。(3)其他不良反应3级：暂停福巴替尼直至毒性缓解至1级或基线水平，然后恢复福巴替尼给药。对于在1周内消退的血液学毒性，以前次暂停前的剂量恢复给药；对于其他不良反应，以下一个较低剂量恢复给药。4级：永久停用福巴替尼。

　　7、剂型和规格

　　片剂4mg：圆形、白色薄膜衣片，一面刻有“4MG”，另一面刻有“FBN”。16mg：圆形、白色薄膜衣片，一面刻有“16MG”，另一面刻有“FBN”。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 福巴替尼 https://www.kangbixing.com/drug/fbtn/