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达拉非尼(Tafinlar/Dabrafenib)改写了多类BRAF突变阳性肿瘤的治疗格局

时间:2026-07-28 14:19 来源:医药资讯 作者:康必行-小月

  在肿瘤精准治疗时代,基因靶点早已成为抗癌治疗的核心密钥。很多晚期肿瘤患者,传统化疗、免疫治疗效果极差,核心原因就是体内存在特异性的基因突变,驱动癌细胞持续增殖、侵袭、转移。BRAF基因突变就是临床最常见的致癌驱动突变之一,广泛存在于黑色素瘤、非小细胞肺癌、甲状腺癌等多种恶性肿瘤中。而达拉非尼(商品名:泰菲乐),正是针对BRAF突变的核心靶向药物,也是目前临床应用最成熟的BRAF抑制剂之一。不同于传统化疗的无差别杀伤,达拉非尼精准锁定BRAF突变靶点,阻断肿瘤生长信号,尤其搭配曲美替尼形成的双靶联合方案,彻底改写了多类BRAF突变阳性肿瘤的治疗格局,大幅延长患者生存期、提升生活质量。

达拉非尼.jpg

  【作用机理】达拉非尼选择性抑制蛋白激酶B-raf(BRAF)的某些突变形式。BRAF V600突变导致BRAF途径的组成性激活;通过BRAF抑制,达拉非尼抑制肿瘤细胞的生长。达拉非尼和曲美替尼的组合可更大程度地抑制MAPK途径,从而导致BRAF V600黑色素瘤细胞死亡。Dabrafenib加曲美替尼可协同抑制BRAF V600E突变的肺癌细胞系中的细胞生长

  【用法用量】口服:每天两次,每12小时服一次150 mg(达拉非尼与曲美替尼联合);饭前1小时或饭后2小时服用。持续直至疾病进展或不可接受的毒性。漏服的剂量:遗漏的剂量可以在下一次剂量之前的6个小时内补服;如果与下次服药时间间隔少于6小时,请勿服用(不要补漏服剂量)。吞下整个胶囊,不要压碎,咀嚼,弄碎或打开胶囊。

  【不良反应】常见:高血糖症(50%至57%),低磷血症(35%至37%),低白蛋白血症(27%),头痛(30%至32%),皮肤角化过度(37%),脱发(22%),掌-红斑感觉异常(20%)皮疹(17%至27%)贫血(38%)关节痛(27%至31%)发烧(28%至33%)血清丙氨酸转氨酶升高(28%),血清碱性磷酸酶升高(19%至25%),血清天冬氨酸转氨酶升高(21%)恶心(27%)咳嗽(12%至21%)不良反应(3~4级):贫血(4%)淋巴细胞减少症(7%)血小板减少症(<1%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小月)
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