瑞普替尼是新一代ROS1/TRK酪氨酸激酶抑制剂，其独特的紧凑大环结构可有效延长疗效持续时间。TRIDENT-1研究是一项注册性1/2期临床试验，旨在评估瑞普替尼治疗NTRK+晚期实体瘤成人患者中的疗效和安全性，研究主要终点为经确认的客观缓解率（ORR）；次要终点包括缓解持续时间（DOR）、无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）和安全性。中位随访时间范围为21.3个月至25.7个月。

　　ROS1基因重排已在约2%的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中被发现。瑞普替尼成为继克唑替尼和恩曲替尼之后获批的第三个ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。在TRIDENT-1试验的一个亚组队列中，对于既往接受过1种ROS1-TKI治疗且未接受过化疗的患者，瑞普替尼显示出疗效，客观缓解率（ORR）为38%，中位无进展生存期（PFS）为9.0个月。然而，关于瑞普替尼在经多线治疗患者中的疗效和安全性的真实世界数据仍然有限。在TRIDENT-1试验的未接受过TKI治疗的队列中，瑞普替尼显示出卓越的疗效，与前代TKI相比，ORR为79%，PFS为35.7个月。因此，瑞普替尼有望成为ROS1阳性肺癌的一线治疗方案。然而，由于前代ROS1抑制剂和培美曲塞为基础的化疗的应答持续时间较长，经治的ROS1阳性患者数量多于初治患者。因此，瑞普替尼也有望在经治患者的治疗中继续发挥关键作用。TRIDENT-1试验纳入了接受过1-3线化疗或1-2线ROS1-TKI治疗的患者，两个队列在ORR和PFS方面均显示出疗效。

　　在适用范围上，瑞普替尼也展现出广谱抗癌潜力。目前其已在全球获批用于ROS1阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，以及12岁及以上携带NTRK1/2/3融合的晚期实体瘤患者，无论是否接受过既往TKI治疗，均可能从中获益，成为首个同时覆盖TKI初治与经治患者的“不限癌种”疗法之一，为更多罕见瘤种患者提供了治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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