肾癌、肝癌是临床十分高发的恶性肿瘤,不少晚期患者经过一线靶向、免疫治疗后,容易出现药效下降、病情进展的情况;除此之外,胰腺及胰腺外神经内分泌肿瘤发病隐匿,确诊时大多已是晚期,常规治疗手段有限,肿瘤持续进展后患者常常面临无药可用的困境。卡博替尼是口服小分子靶向药,和普通只针对单一靶点的靶向药不一样,它能够同时作用c-MET、AXL、VEGFR、RET等多条肿瘤相关信号通路。简单来说,它能同时做到四件事:抑制癌细胞增殖、阻断肿瘤新生血管、改善肿瘤耐药问题、减少癌细胞扩散转移,从多个层面稳住病情。
卡博替尼是一种具有代表性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,也是近年肿瘤靶向治疗领域中较受关注的口服小分子药物之一。与只针对单一通路的药物不同,它可同时作用于MET、VEGFR、RET、AXL等多个关键靶点,兼顾抑制肿瘤细胞增殖、肿瘤血管生成及侵袭转移等多个环节。一方面,它能抑制VEGFR相关信号,从而减少肿瘤新生血管形成,切断肿瘤的血供;另一方面,它可抑制MET、AXL、RET等与肿瘤细胞增殖、迁移、侵袭和转移密切相关的通路,进而减缓肿瘤生长并降低远处转移能力。正因为它不是只打一个靶点,而是同时干预“肿瘤细胞生长+血管生成+转移相关信号”,所以在肾癌、肝癌、甲状腺癌和神经内分泌肿瘤中都显示出较好的抗肿瘤活性。
卡博替尼的临床应用范围不断扩大,已涵盖多种恶性肿瘤。2012年,美国食品药品管理局批准了卡博替尼胶囊制剂Cometriq,用于治疗无法手术或出现转移的甲状腺髓样癌。随后,该药的片剂制剂Cabometyx在2016年作为肾细胞癌的二线治疗获得批准,并在2017年扩展到晚期肾细胞癌的一线治疗。2019年,Cabometyx又被批准用于索拉非尼治疗后仍然进展的肝细胞癌患者。除上述适应证外,卡博替尼还被用于多种罕见肿瘤。2025年,美国FDA进一步批准了该药用于既往治疗后仍进展的胰腺和胰外神经内分泌瘤,以及经VEGFR靶向治疗后进展或对放射性碘治疗无反应的分化型甲状腺癌。这一系列批准使卡博替尼成为多靶点酪氨酸激酶抑制剂治疗领域的重要药物,为晚期癌症患者提供了更多治疗选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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