他拉唑帕利属于高活性口服聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可通过合成致死作用，作用于携带BRCA突变的肿瘤细胞，为遗传性乳腺癌、卵巢癌人群提供一项精准靶向治疗方案。相关临床试验观察到一定的治疗应答，适用于携带BRCA1或BRCA2基因突变的晚期乳腺癌与卵巢癌患者。研究数据显示，在BRCA突变晚期乳腺癌受试者中，他拉唑帕利单药治疗客观缓解率可达60%以上，可延长无进展生存期。本品推荐剂量为每日一次1mg，需整粒吞服，建议固定时段服药，有助于维持相对稳定的血药浓度。

　　他拉唑帕利可抑制PARP酶活性。存在BRCA突变的肿瘤细胞存在同源重组修复缺陷，抑制PARP参与的碱基切除修复会造成DNA损伤不断蓄积，进而诱发肿瘤细胞死亡。这种合成致死作用可选择性作用于BRCA缺陷的肿瘤细胞，对正常细胞影响相对更小。该药物口服生物利用度较好，可分布至肿瘤组织，包含中枢神经系统。需要留意的是，较高的药物活性，也要求临床加强不良反应监测与管理。相较于其他PARP抑制剂，他拉唑帕利在体外抑制作用以及血脑屏障穿透方面存在自身特点。部分传统PARP抑制剂对部分瘤种应答有限，而他拉唑帕利的体外高活性，使其在多种BRCA突变肿瘤的相关研究中呈现出一定抗肿瘤活性。安全性层面，常见不良反应包含乏力、恶心、贫血；骨髓抑制是主要的剂量限制性毒性，用药期间需要定期监测血常规。PARP酶参与正常细胞DNA修复，长期用药需要关注继发恶性肿瘤风险，现有临床资料提示该风险相对偏低。

　　他拉唑帕利的上市，丰富了BRCA突变相关肿瘤的治疗选择。其体外高活性与药代动力学特点，使其在PARP抑制剂类别中具备自身特征。临床中可借助基因检测筛选适宜人群，有助于优化治疗结局，为部分晚期肿瘤患者争取更长的生存时间。伴随对DNA损伤修复通路研究的不断深入，该类PARP抑制如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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