对于晚期HR+/HER2-乳腺癌患者来说，CDK4/6抑制剂（CDK4/6i）联合内分泌治疗曾是照亮治疗之路的光——它能有效延缓疾病进展，让无数患者获得更长的生存时间、更好的生活质量。但遗憾的是，耐药问题终究难以避免，成为临床治疗中难以突破的瓶颈。尤其值得关注的是，我国约60%的HR+/HER2-乳腺癌患者存在PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变，这类患者在CDK4/6i耐药后，后续治疗选择匮乏，生存希望再次变得渺茫。而AKT抑制剂卡帕塞替尼上市，为这部分陷入困境的患者带来了新的转机。

　　卡帕塞替尼是一款口服靶向治疗药物，需联合其他药物，用于治疗成人特定类型乳腺癌或前列腺癌。它通过阻断AKT蛋白，关闭癌细胞增殖分裂所依赖的关键信号通路。卡匹色替片属于激酶抑制剂，也被称为AKT抑制剂。本品常规服用方案：每次2片200mg片剂，每日2次，采用给药4天、停药3天的间歇方案。卡匹色替片基于CAPItello-291III期研究阳性结果，于2023年11月17日获FDA批准用于乳腺癌；2026年6月12日，基于CAPItello-281III期研究结果，获批用于PTEN缺失型转移性前列腺癌。卡匹色替片是激酶抑制剂，作用靶点为AKT蛋白。癌细胞依靠AKT通路实现生长与存活；在部分肿瘤中，PIK3CA、AKT1突变或PTEN基因缺失等基因改变，会让这条通路持续激活。卡匹色替片通过阻断AKT，切断增殖信号，延缓或阻止肿瘤进展。因此用药前必须完成基因检测，该药专门针对这类分子特征，适用于特定HR阳性HER2阴性乳腺癌、PTEN缺失型前列腺癌。

　　卡帕塞替尼是首个同类、强效、ATP竞争性抑制剂，抑制所有三种AKT亚型(AKT1/2/3)。卡匹色替片400mg根据间歇给药方案每日两次给药，即用药四天、停药三天。这是基于早期试验中的耐受性和靶点抑制程度选择的。卡匹色替片联合Faslodex(氟维司群)已在美国、欧盟、日本、中国和其他一些国家获批，用于治疗HR阳性(或雌激素受体阳性)、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌成人患者，这些患者在内分泌治疗方案后复发或进展，且具有一种或多种生物标志物改变(PIK3CA、AKT1或PTEN)，基于CAPItello-291试验结果。基于这些试验结果，卡匹色替片也在澳大利亚获批用于HR阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌成人患者在内分泌治疗方案后复发或进展的治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡匹色替/卡帕塞替尼(Truqap/Capivasertib)成为HR阳性/HER2阴性晚期乳腺癌患者的新救赎

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