AKT（蛋白激酶B）是PI3K/AKT/mTOR信号通路的核心分子，调控细胞增殖、代谢和存活。在HR+/HER2-乳腺癌中，约40%-50%的患者存在PIK3CA/AKT1/PTEN等基因变异，导致AKT通路异常激活，引发内分泌治疗耐药。卡帕塞替尼是一种针对特定基因突变的口服靶向药，主要适用于治疗携带MET基因14号外显子跳跃突变（METex14 skipping）的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。简单来说，它是一种“精确制导”的药物，只攻击带有特定“标志”（突变）的癌细胞。

　　在关键的临床试验（GEOMETRY mono-1研究）中，卡帕塞替尼展现出了令人鼓舞的疗效。对于初治患者，客观缓解率（ORR，指肿瘤显著缩小的患者比例）接近68%，这意味着超过一半的患者用药后肿瘤突出缩小。对于经治患者，缓解率约为41%。这些是群体数据，具体到个人，效果会因身体状况、既往治疗、突变情况等多种因素而异。本品适用于治疗HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌成人患者，具体为：转移性阶段至少接受过一种内分泌治疗后疾病进展，或在辅助治疗期间、完成辅助治疗后12个月内复发，且伴有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN基因改变的患者；同时也可用于既往接受过内分泌治疗及CDK4/6抑制剂治疗后进展的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者。需要注意的是，18岁以下儿童及青少年患者的安全性和有效性尚未明确，暂不推荐使用；65岁及以上老年患者与年轻患者相比，未观察到明显的安全性或有效性差异，可正常使用，无需调整剂量，但需密切监测肝肾功能及不良反应。

　　卡帕塞替尼需与氟维司群联合使用，推荐剂量为每日一次，每次450mg，每天在同一时间口服给药，药物应与食物同时服用，直至疾病进展或出现不可耐受的不良反应。氟维司群的推荐剂量按其常规临床规范执行即可。需整片吞服，请勿切割、压碎或咀嚼，避免影响药效；每天固定时间服药，可与食物同服，有助于提高药物吸收效率，减少胃肠道不良反应；若发生漏服，且距下次服药时间间隔12小时以上时，可补服漏服的剂量；若距下次服药时间不足12小时，则无需补服，次日按正常剂量服用即可，切勿擅自加倍用药；若治疗期间发生呕吐，无需服用额外剂量，继续服用下次计划剂量即可。

　　卡帕塞替尼主要经CYP3A4代谢，应避免与强效CYP3A抑制剂联合使用；若必须联合使用，需将卡帕塞替尼剂量降低至每日300mg，密切监测不良反应；与强效CYP3A诱导剂联合使用时，可能降低卡帕塞替尼的血药浓度，需谨慎联用，必要时增加剂量。服药期间禁食葡萄柚及葡萄柚果汁，以免影响药物代谢。根据不良反应严重程度调整剂量，若出现3级及以上不良反应，需暂停用药，直至不良反应恢复至1级及以下，再以每日300mg的剂量恢复；若再次出现3级及以上不良反应，需进一步降低至每日150mg；若仍无法耐受，需永久停药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡匹色替片/卡帕塞替尼(Truqap/Capivasertib)为乳腺癌患者带来了新的转机

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