在肺癌治疗领域,非小细胞肺癌(NSCLC)占比高达80%-85%,其中携带MET外显子14(METex14)跳跃突变的患者,因病情进展快、转移风险高、预后极差,长期面临着治疗选择匮乏的困境。特泊替尼的作用机制在于可逆性结合于间质上皮转化因子激酶结构域的ATP结合位点,抑制其磷酸化及下游信号传导,如RAS-MAPK、PI3K-AKT和STAT通路,从而抑制肿瘤细胞增殖、存活和迁移。关键临床试验数据显示,在初治和经治的间质上皮转化因子外显子14跳跃突变晚期非小细胞肺癌患者中,特泊替尼治疗能带来较高的客观缓解率,且缓解持久,同时有效控制脑转移病灶的生长。其每日一次口服的给药方式也为患者提供了便利。
特泊替尼为口服激酶抑制剂,适用于符合以下条件的成人非小细胞肺癌患者:肿瘤已发生全身远处转移;肿瘤存在间质上皮转化因子(MET)基因异常。医师会通过专项基因检测,确认本品是否适用于患者。本品靶向作用于MET靶点。MET蛋白参与细胞运动、增殖、凋亡等正常生理过程,但易出现调控紊乱。研究显示,约6%的非小细胞肺癌患者携带MET基因变异,疾病预后风险显著升高。特泊替尼靶向抑制MET通路,阻断依赖MET信号的肿瘤细胞增殖、生长与迁移,减少转移灶形成。大量临床研究数据,进一步印证了特泊替尼的临床价值与重要性,成为其立足肺癌治疗领域的核心支撑。在多队列多中心、开放标签的Ⅱ期VISION临床试验中,共纳入313例携带METex14跳跃突变的晚期/转移性NSCLC患者,给予特泊替尼每日500mg治疗,结果显示,队列A的客观缓解率(ORR)达51.4%,中位缓解持续时间(DOR)长达18.0个月;队列C的ORR达55.9%,中位DOR延长至20.8个月。其中,初治患者的疗效更为显著,ORR达57.3%,中位DOR高达46.4个月,中位总生存期(OS)达29.7个月,彻底打破了METex14跳跃突变患者生存期短的困境。
特泊替尼的获批,标志着间质上皮转化因子外显子14跳跃突变非小细胞肺癌进入了靶向治疗时代。它与卡马替尼等同类药物共同填补了这一罕见但重要的驱动基因突变靶点的治疗空白。对于携带该突变的患者,特泊替尼提供了一种高效、便捷的口服治疗选项,能够显著延长无进展生存期并改善生活质量,是肺癌精准医疗不断细化和深化的重要体现,强调了在晚期非小细胞肺癌中常规进行包括间质上皮转化因子在内的广泛基因检测的必要性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:拓得康/特泊替尼(Tepmetko)通过精准抑制MET外显子14跳跃突变驱动肺癌
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