卡匹色替是一款丝氨酸/苏氨酸激酶AKT（AKT1、AKT2、AKT3）抑制剂，能够阻断下游AKT底物的磷酸化过程。肿瘤内AKT通路异常激活，常源于上游信号通路活化、AKT1突变、PTEN功能缺失以及PIK3CA突变。体外实验显示，卡匹色替能够抑制乳腺癌细胞增殖，覆盖携带PIK3CA、AKT1突变或PTEN异常的细胞系；体内异种移植模型中，单药或联合氟维司群，均可抑制HR阳性乳腺癌肿瘤生长。
卡匹色替与氟维司群联合，适用于HR阳性、HER2阴性，且伴随PIK3CA/AKT1/PTEN至少一项异常的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者：既往转移阶段接受至少一种内分泌治疗后进展，或是辅助治疗期间、辅助治疗结束12个月内复发。用药前必须通过检测筛选患者：PIK3CA突变需使用国内获批或充分验证的检测方法；AKT1、PTEN改变同样依靠经验证的检测手段，确认存在相关变异才可启动治疗。
联用方案下，卡匹色替推荐剂量为400mg、口服，每日2次，两次间隔约12小时，进食与否均可；给药节律为每周连续服用4天、停药3天，持续用药至疾病进展或毒性无法耐受。药片需整片吞服，禁止咀嚼、压碎、掰开，破损药片不可服用。服药规则：距离原定服药时间不足4小时漏服，可补服；超过4小时则跳过该次，按原时间吃下一剂；服药后呕吐，无需追加补服，按时进行下一次给药。氟维司群具体用法参照其药品说明书。绝经前、围绝经期女性，按规范联用LHRH激动剂；男性患者也可依据临床标准考虑联用LHRH激动剂。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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