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艾代拉里斯/艾德拉尼(Zydelig/Idelalisib)用于复发难治惰性B细胞恶性肿瘤

时间:2026-11-03 14:06 来源:医药资讯 作者:康必行-小月

  艾代拉里斯是口服选择性磷脂酰肌醇3激酶δ(PI3Kδ)抑制剂。PI3K包含α、β、γ、δ四种亚型,其中PI3Kδ主要表达于造血细胞,尤其富集在B淋巴细胞,参与B细胞活化、增殖与存活信号调控;其余亚型在体内分布更广。艾代拉里斯高选择性抑制PI3Kδ,阻断B细胞受体通路以及肿瘤微环境提供的生存信号,直接诱导恶性B细胞凋亡,同时调控微环境内的支持细胞,抑制肿瘤进展。

艾代拉里斯.png

  艾代拉里斯是一种磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)δ抑制剂,其作用原理是对PI3Kδ酶的选择性抑制。PI3K是一类激酶,分为四个亚型:α、β、γ、δ。PI3Kδ主要存在于白血细胞中,特别是B细胞,而PI3Kα、β、γ则在其他细胞类型中较为广泛。PI3Kδ在B细胞中发挥关键作用,参与了调控B细胞的生存、增殖和活化等过程。艾代拉里斯的主要作用是通过抑制PI3Kδ酶的活性来干预异常B细胞的生长和分裂。在慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)等病理条件下,B细胞异常增殖,艾代拉里斯的PI3Kδ抑制作用可以抑制这种异常增殖。PI3Kδ抑制不仅直接影响B细胞的增殖,还干扰了PI3K信号传导途径。PI3K信号通路在细胞中调节许多重要的生物学过程,包括细胞存活、增殖、运动和代谢等。通过阻断这一途径,艾代拉里斯可以对多个生物学过程产生影响,有助于减缓或阻止癌症细胞的生长,从而提供了治疗效果。

  艾代拉里斯作为首个获批的磷脂酰肌醇3激酶δ抑制剂,在惰性B细胞淋巴瘤的治疗史上仍具有重要地位。它不仅验证了磷脂酰肌醇3激酶δ作为有效治疗靶点的价值,推动了后续更安全同类药物的研发,也为当时缺乏有效治疗选择的复发难治患者提供了一个重要的、作用机制不同的靶向治疗选项。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小月)
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