HR阳性乳腺癌接受内分泌治疗后出现耐药，是临床治疗中十分常见的难题。肿瘤细胞可通过激活PI3K/AKT/mTOR增殖旁路，逃逸雌激素受体的抑制作用，造成原有内分泌方案失效。PIK3CA激活突变是该通路异常激活的重要诱因，大约40%的患者存在这一基因变异，也是内分泌耐药最主要的驱动因素之一。阿培利司作为高选择性口服PI3Kα抑制剂，搭配氟维司群联合使用，可靶向干预这条耐药相关通路，对内分泌耐药的根源进行协同干预，为携带PIK3CA突变的患者提供机制清晰的靶向联合方案。

　　阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶的α亚型选择性口服抑制剂，它与内分泌治疗药物氟维司群联合，获批用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者应在内分泌为基础的治疗方案期间或之后出现疾病进展。这一组合方案的批准，首次将乳腺癌中的PIK3CA突变从单纯的预后标志物转化为可操作的用药靶点，为解决内分泌耐药提供了新的机制导向的策略。其作用基础在于抑制PI3K/AKT/mTOR这条在细胞生长、增殖和存活中至关重要的信号通路，该通路在PIK3CA基因发生激活突变时，会异常活跃，驱动肿瘤生长并导致对内分泌治疗的抵抗。

　　SOLAR-1研究夯实了生物标志物筛选的临床价值，也重塑了HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌内分泌耐药后的治疗思路。阿培利司联合氟维司群方案，确立了PIK3CA突变作为用药筛选指标的临床地位，提示晚期该亚型乳腺癌患者需要完善基因检测，指导后续方案选择。随着真实世界数据持续积累，该方案在临床中的应用经验不断丰富，也为后续PI3K通路相关新药研发、联合方案探索提供了重要参考，帮助内分泌耐药的乳腺癌患者获得更长的疾病控制时间。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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