恩曲替尼（Entrectinib）是原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，对NTRK基因融合阳性实体瘤表现出抗肿瘤活性，由于其可穿透血脑屏障而具有中枢神经系统活性。恩曲替尼能靶向NTRK基因融合肿瘤和ROS1融合阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。神经营养受体酪氨酸激酶（Neurotrophin receptor kinase,NTRK）是一类神经生长因子受体，与细胞增殖、分化、代谢和凋亡有密切的关系，研究表明，当染色体变异发生 NTRK 基因融合，可导致 TRK 激酶下游信号过度激活，进而可导致癌症产生。NTRK 基因融合可见于多种实体瘤类型中，包括胰腺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、肺癌等。癌症群体中具有NTRK融合的比例并不高，估计只有1%左右。不过根据2015年的一份研究，在先天性纤维肉瘤、先天性中胚层肾癌和分泌型乳腺癌(各90%以上)以及乳头状甲状腺癌(26%)等罕见肿瘤的比例较高。

　　如何服用恩曲替尼？

　　恩曲替尼适用于ROS1阳性转移性肺癌和NTRK基因融合阳性的实体瘤，一般推荐的口服剂量是每次600mg,每天一次，具体如何服用需要咨询肿瘤专科医生。如果患者服用恩曲替尼副反应严重，是需要适当调整药物剂量的，也应当在医生指导下减量或者停药，切忌自行用药。

　　服用恩曲替尼的注意事项

　　1. 每天服用时间需要一致建议定好闹钟。

　　2.恩曲替尼不得与葡萄柚或葡萄柚汁同服。恩曲替尼在服药过程中，需要规避强 CYP3A 抑制剂，其中包括葡萄柚汁、葡萄柚、柚子等柑橘类水果。因为其会改变恩曲替尼在血液中的含量。

　　3.如果患者患有或曾经患有神经系统疾病、QT间期延长(一种罕见的心脏问题，可能会导致心跳不规律、昏厥或猝死)、心跳缓慢或不规律、心脏病发作、心力衰竭或心脏或肝脏疾病，在服用恩曲替尼前，要告知医生。

　　4.恩曲替尼可能会使导致头晕或混乱。在您了解此药对您的影响之前，请勿驾驶汽车或操作机械。

　　恩曲替尼服用后的副作用有哪些？

　　在使用恩曲替尼治疗过程中，患者最常见的不良反应（>10％）为肌酐升高、贫血、高尿酸血症、疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、低钠血症等等。

　　所有药物都会有不良反应，但并非会发生在所有人身上。部分不良反应可能会在药物使用过程中消失，当你使用药物后，发生不良反应了，应及时跟医生沟通。

　　骨折风险：服用恩曲替尼的患者，需要及时进行是否有骨折迹象或症状（例如疼痛，活动度变化，畸形）的评估。

　　肝转氨酶升高；在治疗的第一个月中，每2周监测一次肝脏方面，如果没有明显肝脏方面的损伤，则改为每月监测一次。

　　血清尿酸水平升高；在开始治疗之前和治疗期间定期评估血清尿酸水平。

　　视力障碍：包括视力模糊，畏光，复视，视力障碍，视力差，白内障和玻璃体漂浮物。

　　孕妇慎用：根据有关人类先天性突变导致TRK信号变化，动物研究发现及其作用机理的文献报道，对孕妇给药可能会造成胎儿伤害。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：广谱抗癌药恩曲替尼(ROZLYTREK)在临床研究中的疗效如何？

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