在Bruton酪氨酸激酶抑制剂(BTKi)中，阿卡替尼(Acalabrutinib)与伊布替尼相比，其选择性更强且能够改善患者耐受性。开放标签、随机化、非劣效性的Ⅲ期试验。在慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者中比较阿卡替尼与伊布替尼。

　　口服阿卡替尼100mg每日两次(BID)或伊布替尼420mg每日一次(QD)（按del(17p)状态、ECOG评分[2vs≤1]和既往治疗线数[1-3vs≥4]进行分层），直至疾病进展或不可耐受的毒性。主要终点为独立审查委员会评估的无进展生存期(PFS)；次要终点为所有级别的房颤(AF)、≥3级感染、Richter转化和总生存期(OS)，按层级顺序进行评估。

　　533例患者接受随机分组（阿卡替尼组，n=268；伊布替尼组，n=265），中位年龄66岁；中位2种既往治疗；del(17p)占45.2%；del(11q)占64.2%。中位随访40.9个月（范围0.0–59.1个月），阿卡替尼不劣于伊布替尼，两组的中位PFS均为38.4个月(HR:1.00；95%CI:0.79–1.27)。

　　Acalabrutinib在所有级别AF发生率方面均在统计学上优于伊布替尼(9.4%vs16.0%；P=0.023)。在其他次要终点中，≥3级感染（阿卡替尼:30.8%，伊布替尼：30.0%）和Richter转化（阿卡替尼:3.8%，伊布替尼：4.9%）的发生率相当。

　　两组均未达到中位OS(HR:0.82；95%CI:0.59-1.15)。

　　Acalabrutinib组有63例(23.5%)死亡，伊布替尼组有73例(27.5%)死亡。在任一组中≥20%的患者发生的任何等级不良事件(AE)中，阿卡替尼组的高血压(9.4%，23.2%)、关节痛(15.8%，22.8%)和腹泻(34.6%，46.0%)发生率较低，但头痛(34.6%，20.2%)和咳嗽(28.9%，21.3%)的发生率较高。部分患者由于AE而导致停药（阿卡替尼组：14.7%；伊布替尼组：21.3%）。

　　阿卡替尼组在心脏(24.1%vs30.0%)、高血压（上述）和出血事件(38.0%vs51.3%)的发生率低于伊布替尼组。

　　在首次BTKis治疗CLL的头对头试验中，与伊布替尼相比，阿卡替尼表现出非劣效性PFS,心脏毒性更低，且因AE导致的停药更少。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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