体外研究表明，Caprelsa（Vandetanib）凡德他尼可以抑制酪氨酸激酶的活性，包括EGFR和VEGFR家族，RET,BRK,TIE2，EPH受体和Src激酶家族成员等。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程，如肿瘤生成，转移，血管生成和维持肿瘤微环境。另外，凡德他尼Vandetanib暴露的N-去甲基代谢物占7-17.1%，对VEGF受体（KDR和Flt-1）和EGFR的母体化合物具有相似的抑制活性。 在体外，凡德他尼Vandetanib抑制肿瘤细胞的内皮细胞中的表皮生长因子（EGF） - 受体酪氨酸激酶磷酸化及刺激内皮细胞中VEGF的酪氨酸激酶磷酸化。 在体内，凡德他尼减少肿瘤细胞诱导的血管生成及肿瘤血管通透性，并抑制小鼠肿瘤的肿瘤生长和转移。

　　【Caprelsa（Vandetanib）凡德他尼-用法用量】

　　（1）300mg/次，每天1次，口服；

　　（2）有中度和严重肾受损患者中开始剂量应减低至200mg；

　　（3）Vandetanib与化疗联合用量为100mg/d,直至疾病进展；

　　（4）Vandetanib可与有或无食物使用。

　　【Caprelsa（Vandetanib）凡德他尼-副作用】

　　Caprelsa常见药物不良反应（>20%）腹泻/结肠炎，皮疹，痤疮，高血压，恶心，头痛，上呼吸道感染，食欲减退和腹痛。

　　【Caprelsa（Vandetanib）凡德他尼-警告和注意事项】

　　（1）QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速和猝死：监测心电图、血清钾、钙和TSH水平，根据临床需要减少用药剂量。

　　（2）严重皮肤反应包括表皮坏死和Stevene-Johnson综合征，部分可致命：永久终止使用CAPRELSA.

　　（3）间质性肺疾病，部分可致命：调查无法解释的不明确的呼吸道症状及体征，确诊为间质性肺疾病患者应永久停药。

　　（4）缺血性脑血管病变、出血、心衰、腹泻、高血压和可逆性后脑白质脑病综合征：暂停或终止用药。

　　（5）胚胎毒性：可引起胎儿损伤。建议妇女接受CAPRELSA时和治疗后4个月时避免妊娠。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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